體內代謝
80%與皮質激素運載蛋白（CBG）結合，10%與白蛋白結合，結合者無活性。雌激素治療、妊娠可使CBG增加，可反饋性引起ACTH釋放，維持游離型水平；肝腎病CBG減少，游離型激素增多。
激素肝臟中轉化，腎臟排泄，肝腎功能不全時，血漿t1/2可延長。可的松與潑尼松在肝臟中羥化為氫化可的松和潑尼松方有活性；嚴重肝功能不全病人只宜用氫化可的松或潑尼松龍。
激素與苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等肝藥酶誘導劑合用加快分解，激素需增量。
甲亢時肝滅火激素加速，t1/2縮短；潑尼松龍不易滅火。
藥理作用
1.代謝：
糖：增加肝、肌糖原；升高血糖。機制：促進糖異生（特別肌肉蛋白）；減慢糖酵解；減少利用。
蛋白質：增加分解，負氮平衡；大劑量抑制合成（須合用蛋白質同化類激素）。
脂肪：短期無影響；大劑量長期脂肪再分布，向心性肥胖（滿月臉，水牛背）。
核酸：影響物質代謝。
水、電解質：弱鹽皮質激素作用；利尿作用，增加腎小球濾過率，拮抗抗利尿激素；減少小腸對Ca吸收和抑制腎小管對鈣重吸收促進尿鈣排泄。
2.允許作用：促進其他激素發揮作用。
3.抗炎作用（強大）
早期，增高血管緊張性、減輕充血、降低毛細血管通透性，抑制白細胞浸潤及吞噬反應，減少各種炎癥因子釋放，減輕水腫、滲出，改善紅腫熱痛。
后期，抑制毛細血管和纖維母細胞增生，抑制膠原蛋白、黏多糖合成及肉芽組織增生，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥。但使用不當：感染擴散；創面愈合延遲。
4.免疫抑制：抑制移植排異反應；皮膚遲發過敏反應；自免疾病一定近期療效。機制：干擾淋巴組織在抗原作用下的分裂和增殖，阻斷致敏T淋巴細胞所誘發的單核細胞和巨噬細胞的聚集等。
5.抗過敏：減少肥大細胞脫顆粒產生的過敏介質。
6.抗休克：嚴重休克，尤其感染中毒性休克。機制：抑制炎癥因子，恢復微循環；穩定溶酶體膜，減少心肌抑制因子；擴張痙攣收縮的血管、興奮心肌、加強收縮力；提高內毒素耐受力。目前缺乏有效抗病毒藥物，病毒性感染不一般用，以免機體防御能力減低使感染擴散加劇。
7.退熱作用：嚴重的中毒性感染。機制：抑制中樞對致熱源的反應、穩定溶酶體膜、減少內源性致熱源釋放。
8.血液造血：RBC、Hg增加；大劑量PLT增加、提高纖維蛋白原濃度、縮短凝血酶原時間；中性粒細胞釋放入血而增多，但游走、吞噬、消化、糖酵解功能減弱；腎上腺皮質功能亢進者，淋巴細胞減少，淋巴組織萎縮，腎上腺皮質功能減退者，淋巴組織增生，淋巴細胞增多。
9.中樞：提高興奮性，長期大量可引起欣快、激動、失眠，誘發精神失常；降低電興奮閾，誘發癲癇。精神病、癲癇患者慎用；大劑量兒童致驚厥。
10.骨骼：骨質疏松，誘發骨折，尤其脊椎骨，壓縮性骨折、魚骨樣及楔形畸形。機制：抑制成骨細胞活力，減少骨中膠原合成，促進膠原和骨基質分解，骨質形成障礙。
11.心血管：增加對活性物質的反應性，可出現高血壓；血脂異常，出現高脂血癥。機制：水鈉潴留、血脂升高。
不良反應
1.消化系統：刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，降低黏膜抵抗力，誘發加劇潰瘍，甚至出血或穿孔。少數可誘發胰腺炎或脂肪肝。
2.誘發或加重感染：長期應用可誘發或潛在病灶擴散，尤其免疫力降低的白血病、再障、腎病綜合征等更易發生；肺結核、淋巴結核、胸膜結核、腹膜結核等應綜合用抗結核藥。
3.醫源性腎上腺皮質功能亢進：激素過量，停藥后癥狀可自行消失，必要時加用抗高血壓、抗糖尿病治療及飲食治療。
4.心血管：高血壓和動脈粥樣硬化。
5.骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延遲：骨質疏松多見兒童、絕經、老人；負氮平衡影響生長發育；孕婦偶可引起胎兒畸形；長期高脂血癥，中性脂肪栓子易黏附于血管壁，阻塞軟骨下的骨終末動脈，血管栓塞造成股骨頭無菌性缺血壞死。
6.糖尿病：長期應用，代謝紊亂，約半數出現糖耐量受損或糖尿病（類固醇性糖尿病）；這類患者對降糖藥物敏感性較差，應盡量減少激素用量，最好停用，如不能停用，應酌情給予口服降糖藥或注射胰島素。
7.精神病或癲癇
停藥反應
1.醫源性腎上腺皮質功能不全：長期大量使用，減量過快或突然停藥，尤其感染、創傷、手術等嚴重應激情況下，可引起功能不全（萎縮）或危象，出現惡心、嘔吐、乏力、低血壓和休克等。
防治：緩慢減量。停用極速后連續用ACTH7天左右；停藥1年內應激情況應及時給予足量激素。（停用激素后，ACTH的功能一般需要3-5個月才能恢復；腎上腺皮質對ACTH起反應機能的恢復約需6-9個月，甚至1-2年才能恢復）
2.反跳現象：對激素依賴或病情尚未控制，突然停藥或減量過快而致病情復發或惡化，常需加量繼續治療，待緩解后再緩慢減量、停藥。
精神病（過去或現在）和癲癇；活動性潰瘍；新近胃腸吻合術；骨折；創傷修復期；角膜潰瘍；腎上腺皮質功能亢進；嚴重高血壓；糖尿病；孕婦；抗菌藥不能控制的感染（水痘、麻疹、真菌感染等）。
1.沖擊：急、重。氫化可的松，靜脈，首次200-300mg，一日可超過1g，以后逐漸減量，3-5天療程。宜應用氫氧化鋁凝膠等防治潰瘍出血。
2.一般劑量長期：結締組織病、腎病綜合征。潑尼松，口服，日10-30mg，tid，獲得臨床療效后減量，每3-5天減量1次，每次按20%左右遞減，直到最小有效維持量。
維持量兩種用法：
①每日晨服（ACTH晝夜節律）：每晨7-8點給藥1次，用短效可的松、氫化可的松；
②隔晨給藥：早晨7-8點給藥1次，中效潑尼松、潑尼松龍。
撤藥或停藥指征：
①減至正常基礎需要量，長期觀察病情穩定；
②治療效果差，不宜再用，應改藥；
③嚴重副作用或并發癥。
3.小劑量替代：急、慢性腎上腺皮質功能不全（腎上腺危象、艾迪生病）、腦垂體前葉（腺垂體）功能減退及腎上腺次全切除術后。可的松12.5-25mg，氫化可的松10-20mg。
