高血壓藥物治療的原則
高血壓已經深入到人們的生活中,一旦被高血壓糾纏上,想要擺脫是不可能的。只能通過降壓藥來維持血壓的穩定。不過高血壓的種類很多,相應的降壓藥也有很多種,所以在高血壓患者選擇用藥的時候一定要謹慎。下面就來了解一下高血壓用藥的原則。
高血壓患者使用降壓藥的目的是通過降低血壓,有效預防或延遲腦卒中、心肌梗死、心力衰竭、腎功能不全等心腦血管并發癥發生;有效控制高血壓的疾病進程,預防高血壓急癥、亞急癥等重癥高血壓發生。
在高血壓的用藥過程中要注意遵循一下的原則:
1)小劑量:初始治療時通常應采用較小的有效治療劑量,并根據需要,逐步增加劑量。任何一種藥物都應從小劑量開始以減少不良反應,如果患者對單一藥物有較好反應,但血壓未能達到目標,應當在患者能夠很好耐受的情況下增加該藥物的劑量或聯合用藥。
2)盡量應用長效制劑:盡可能使用一天一次給藥而有持續24小時降壓作用的長效藥物,以有效控制夜間血壓與晨峰血壓,更有效預防心腦血管并發癥發生。
3)聯合用藥:以增加降壓效果又不增加不良反應,在低劑量單藥治療療效不滿意時,可以采用兩種或多種降壓藥物聯合治療。事實上,2級以上高血壓為達到目標血壓常需聯合治療。對血壓≥160/100mmHg或中危及以上患者,起始即可采用小劑量兩種藥聯合治療,或用小劑量固定復方制劑。合理的聯合用藥可以最大程度地降低血壓、同時使不良反應減至最低限度。通常宜加用小劑量的兩種或兩種以上抗高血壓藥物,目的是使幾種藥物都使用小劑量,而盡可能減少不良反應。
4)個體化:根據患者具體情況和耐受性及個人意愿或長期承受能力,兼顧并存的相關疾病及其他危險因素,選擇適合患者的降壓藥物。
5)避免頻繁換藥:在治療過程中不要頻繁更換藥物,但如果患者耐受性差,或用藥4-6周后療效反應很差,可換用另一種藥物。
很多的高血壓患者都存在著用藥的問題,尤其是上面提到的幾點是很多的患者都在犯的錯誤。高血壓患者的用藥關系到血壓的控制效果,切不可盲目用藥,不可隨意的更換藥物,不可隨意增減藥量,一定要遵從醫囑。
注意:高血壓治療的獲益并非來源于所用的降壓藥物,而是主要取決于血壓降低本身,但亦有證據表明,不同類別的抗高血壓藥物具有特別的臨床益處。
抗高血壓藥物的分類
抗高血壓藥(antihypertensive)用于治療高血壓。世界衛生組織建議高血壓診斷標準為成人血壓超過21.3/12.6kPa(160/95mmHg)者。按發病它又分為原發性高血壓及繼發性高血壓。原發性高血壓,約占90%,繼發性高血壓,約占5%~10%,其血壓的升高是某些疾病的一種表現,如繼發于腎動脈狹窄、腎實質病變,嗜鉻細胞瘤、妊娠,或因藥物所致等。原發性高血壓是在各種因素影響下,血壓調節功能失調所致,其病因因雖未闡明,但它的藥物治療在近幾十年中有顯著進展,合理應用抗高血壓藥物,確能控制血壓并減少或防止心、腦、腎等并發癥,包括心衰、猝死等,從而降低發病率及死亡率,延長壽命。多數高血壓患者最終需長期服藥以控制癥狀。若能配合非藥物治療,如低鹽飲食,減少飲酒,控制體重,改變生活方式等,當可取得更好的效果。
抗高血壓藥物的分類
血壓的生理調節極為復雜,在眾多的神經體液調節機制中,交感神經系統、腎素-血管緊張素-醛固酮系統及內皮素系統起著重要作用,許多抗高血壓藥物往往通過影響這些系統而發揮降壓效應。
根據藥物在血壓調節系統中的主要影響及部位,可將抗高血壓藥物分成以下幾類:
(一)主要影響血容量的抗高血壓藥,利尿藥。
(二)β受體阻斷藥,普萘洛爾等。
(三)鈣拮抗藥,硝苯地平等。
(四)血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑,即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥、卡托普利等。
(五)交感神經抑制藥
1.主要作用于中樞咪唑啉受體部位的抗高血壓藥,可樂定等。
2.神經節阻斷藥,美加明等。
3.抗去甲腎上腺素能神經末梢藥,利血平,胍乙啶等。
4.腎上腺素能受體阻斷藥,α受體阻斷藥,哌唑嗪;α和β受體阻斷藥,拉貝洛爾。
(六)作用于血管平滑肌的抗高血壓藥,肼屈嗪等
抗高血壓藥物分類之常用抗高血壓藥
一、主要影響血容量的抗高血壓藥
利尿藥是治療高血壓的常用藥,要單獨治療輕度高血壓,也常與其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。一般認為利尿藥初期降壓機制是排鈉利尿、造成體內Na+、水負平衡,使細胞外液和血容量減少之故。長期應用利尿藥,當血容量及心輸出量已逐漸恢復至正常時,血壓仍可持續降低,其可能機制如下:①因排鈉而降低動脈壁細胞內Na+的含量,并通過Na+-Ca2+交換機制,使胞內Ca2+量減少。②降低血管平滑肌對血管收縮劑如去甲腎上腺素的反應性。③誘導動脈壁產生擴血管物質,如激肽,前列腺素等。
攝入大量NaCl能對抗利尿藥的降壓作用,限制NaCl攝入則能增強其降壓作用,說明排Na+是利尿藥降壓的重要原因。
臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主,但長期應用常致不良反應如:降低血鉀、鈉、鎂,增加血中總膽固醇,甘油三酯及低密度脂蛋白膽固醇含量,增加尿酸及血漿腎素活性。大劑量噻嗪類利尿藥還可加劇脂血癥,降低糖耐量等。但使用低劑量的雙氫氯噻嗪,則可避免代謝方面的副作用,其他如呋噻米、氨苯蝶啶等也可應用。
一般情況下,高效利尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥,而用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者,因其不降低腎血流,并有較強的利Na+作用。
二、β受體阻斷藥
β受體阻斷藥均有良好的抗高血壓作用,現以普萘洛爾為例介紹如下:
【抗高血壓作用】用普萘洛爾數天后,收縮壓可下降15%~20%,舒張壓下降10%~15%,合用利尿藥降壓作用更顯著。靜脈注射普萘洛爾后可使心率減慢,心輸出量減少,但血壓僅略降或不降,這是壓力感受器反射使外周阻力增高的結果。
有少數人,使用β阻斷藥后,總外周阻力增高,推測是激活了血管的α受體,故外周血管有病者,禁用本藥。
【作用機制】普萘洛爾降低血壓是其β受體阻斷作用所繼發的,對其進一步機制有以下幾種看法。
1.減少心輸出量普萘洛爾阻斷心β1受體,抑制心肌收縮性并減慢心率,使心輸出量減少,因而降低血壓。給藥后這一作用出現迅速,而降壓作用出現較慢。
2.抑制腎素分泌腎交感神經通過β1受體促使鄰球器分泌并釋放腎素,普萘洛爾能抑制之,從而降低血壓。具有強內在活性的吲哚洛爾在降壓時,并不影響血漿腎素活性。
3.降低外周交感神經活性普萘洛爾也能阻斷某些支配血管的去甲腎上腺素能神經突觸前膜的β2受體,抑制其正反饋作用而減少去甲腎上腺素的釋放。
4.中樞降壓作用已知下丘腦、延髓等部位有β受體,中樞給予微量普萘洛爾能降低血壓,同量靜脈注射卻無效。與之相反的證據是,不能進入中樞的β阻斷藥,卻有降壓作用。因此中樞β受體在血壓調節中的意義,尚待闡明。
β受體阻斷藥的作用機制較為復雜,可能在某種病情發展中某一機制起主導作用,而在另種病情過程中,另一機制占主要地位。
【臨床應用】β受體阻斷藥已廣泛用于治療高血壓,對輕、中度高血壓有效,對高血壓伴心絞痛者還可減少發作。此外,對伴有心輸出量及腎素活性偏高者,對伴腦血管病變者療效也較好。普萘洛爾的用量個體差異較大,一般宜從小量開始,以后逐漸遞增,但每日用量以不超過300mg為宜。在β受體阻斷藥中,選擇性β1受體阻斷藥美托洛爾(metoprolol),阿替洛爾(atenolol)的作用優于普萘洛爾,它們在低劑量時主要作用于心臟,而對支氣管的影響小,對伴有阻塞性肺疾患者相對安全些。
治療高血壓鈣拮抗類藥物
鈣拮抗藥能抑制細胞外Ca2+的內流,能松弛平滑肌、舒張血管,使血壓下降。降血壓時并不降低重要器官的血流量,不引起脂質代謝及葡萄糖耐受性的改變(詳見二十一章)。
硝苯地平
硝苯地平(nifedipine)對輕、中、重度高血壓者均有降壓作用,但對正常血壓者則無降壓效。口服30~60分鐘見效,持效3小時,t1/2約3~4小時。在離體血管實驗中,它能明顯抑制高鉀去極化所致的收縮反應,對去甲腎上腺素所致的收縮反應則抑制較弱,但對自發性高血壓大鼠的血管標本,由去甲腎上腺素所引起的收縮反應卻有明顯的抑制作用,這似能說明硝苯地平對血壓正常者無降壓作用的理由,此外,也可抑制內皮素誘導的腎血管的收縮。
硝苯地平降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加,也增高血漿腎素活性,合用β受體阻斷藥可免此反應而增其降壓作用。
臨床用于治療輕、中、重度高血壓,可單用或與利尿藥、β阻斷藥合用。
常見不良反應有頭痛、臉部潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等。其引起踝部水腫為毛細血管前血管擴張而不是水鈉潴留所致。
同類藥物維拉帕米、地爾硫、尼群地平、尼莫地平等也用于治療高血壓,并取得良好的效果。其中有鈣拮抗藥尚有"利尿作用",能抑制腎小管細胞對Na+的再吸收,能選擇性擴張腎入球小動脈,增加腎小球濾過率。
粉防已堿
粉防已堿(tetrandrine)是中藥粉防已根中所含的生物堿,對自發性高血壓大鼠及高血壓患者均有明顯的降壓作用,為其鈣拮抗作用所致,已證明它能抑制T及L型鈣通道。一般口服給藥,對重度高血壓及高血壓危象者可靜脈注射。
本藥無嚴重不良反應,少數患者有輕度惡心及上腹部不適等。
類別
適應癥
禁忌癥
強制性
可能
利尿劑(噻嗪類)
充血性心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓
痛風
妊娠
利尿(袢利尿劑)
腎功能不全、充血性心力衰竭
利尿劑(抗醛固酮藥)
充血性心力衰竭、心肌梗死后
腎功能衰竭、高血鉀
β阻滯劑
心絞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭、妊娠
Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺病
周圍血管病、糖耐量減低
鈣拮抗劑
(二氫吡啶類)
老年性高血壓、周圍血管病、妊娠、單純收縮期高血壓、心絞痛
快速心律失常
鈣拮抗劑(維拉帕米、地爾硫卓)
心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速
Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、充血性心力衰謁
充血性心衰
ACEI
充血性心力衰竭,心肌梗死后左室功能不全,非糖尿病腎病Ⅰ型糖尿病腎病,蛋白尿
妊娠、高血鉀、雙側腎動脈狹窄
ARB
2型糖尿病腎病、蛋白尿、糖尿病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI所致咳嗽
妊娠、高血鉀、雙側腎動脈狹窄
α阻滯劑
前列腺增生、高血脂
體位性高血壓
充血性心衰
抗高血壓藥物
溫州醫學院藥理教研室周紅宇
一、抗高血壓藥物分類
1 利尿藥
2 鈣拮抗劑
3 β-腎上腺素受體阻斷藥
4 α1-受體阻斷藥
5 α,β-受體阻斷藥
6 血管緊張素轉化酶抑制藥
7 血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥
8 中樞性降壓藥
9 血管平滑肌擴張藥
10 神經節阻斷藥
11 交感神經末梢抑制藥
12 5-HT2A受體阻斷藥
13 內皮素受體阻斷藥
14 腎素抑制藥
二、常用抗高血壓藥物
(一)利尿藥
強效:呋噻米(速尿)
中效:噻嗪類(氫氯噻嗪)
非噻嗪類(氯噻酮、吲噠帕胺 )
弱效:氨苯喋啶 保鉀利尿藥
機制:
1.早期是通過排鈉利尿,使血容量減少而間接降壓。
2.長期用藥所致的降壓效應可能與小動脈擴張有關:
(1)降低動脈壁細胞Na+的含量,Na+- Ca++交換↓,Ca++內流↓
(2)降低血管對NA的反應性
(3)誘導血管壁產生舒血管物質如激肽前列腺素。
應用:
1.中效作為基礎降壓藥用于各型高血壓,常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用,以增強療效和減少良反應(水鈉潴留)。
2.強效利尿藥(速尿)僅用于高血壓危象、伴有腎功能不全的高血壓或水鈉潴留嚴重而噻嗪類無效時。
3.保鉀利尿藥與噻嗪類合用防止低血鉀。
不良反應
代謝紊亂、降低糖耐量、高尿酸血癥(痛風)、低血鉀(室性心律失常)。
①劑量問題:現主張應用小劑量氫氯噻嗪(12.5/次,1次/日)治療高血壓。 超過25mg降壓不增,增不良反應。
②低血鉀問題:合用留鉀利尿藥或ACEI。
③脂質代謝紊亂問題:吲噠帕胺 (壽比山)不良反應也較少。不引起脂質代謝紊亂。
服用利尿劑時應注意:
①平時應少吃過咸的食物;
②應用該類藥物后部分患者易出現血鉀低,可同時服用氯化鉀片,或與迪之雅等降壓藥合用減弱副作用,平時注意吃一些含鉀量較高的食物,例如橙汁、香蕉等;
③按照醫生醫囑服用小劑量利尿劑,一般不會明顯影響血脂、血糖;
④痛風患者使用后可能加重病情,不宜使用。
(二)鈣拮抗藥
鈣拮抗劑降低收縮壓效果明顯,因此非常適用于單純收縮壓增高的患者,尤其是老年人。鈣拮抗劑在降壓中不影響血糖、血脂,高血壓合并高血脂或糖尿病的患者使用該類藥物副作用小。鈣拮抗劑除降壓以外還有抗動脈硬化的效果,因此也適用于高血壓伴心絞痛、外周血管病、頸動脈粥樣硬化等的患者。
短效:硝苯地平
中效:尼群地平
長效:氨氯地平、拉西地平等。
硝苯地平:價廉 ,輕度、中度、重度有效;低腎素型。口服降壓作用出現快,但作用時間短。----緩釋劑型.在降壓時常伴有反射性心率增快,引起心悸。踝關節水腫。
尼群地平:各型有效,療效確實,價低,研究潛力大。緩慢而持久.肝功能不良者慎用。
氨氯地平:(絡活喜)半衰期達40-50小時,可保護高血壓靶器官免受損傷,佳但價貴長效還有拉西地平等。
服用該類藥物應注意:
⑴一天服用多次的鈣拮抗劑可引起心率加快,如出現該副作用,可換用一天服用一次的長效鈣拮抗劑;
⑵常見面部發紅、頭痛,一般堅持服用后會逐漸消失;
⑶有些患者容易出現下肢水腫,多數比較輕微,無需換藥;若癥狀較為明顯,可選擇迪之雅等降壓藥合用,減輕癥狀;
(三)β-腎上腺素受體阻斷藥
常用藥物:普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、納多洛爾、比索洛爾等;拉貝洛爾、卡維地洛、氨磺洛爾兼有α,β-受體阻斷作用。
機制
β-受體阻斷藥的抗高血壓作用主要與其β-受體阻斷作用有關:
⑴抑制腎素釋放,阻礙腎素-血管緊張素-醛固酮系統對血壓的調節而降低血壓。
⑵抑制心肌收縮力,減慢心率,使心排出量減少而降壓。
⑶或阻斷突觸前膜β-受體,使交感神經末梢釋放去甲腎上腺素減少。
⑷或作用于中樞β-受體,改變中樞性血壓調節機制而降壓等。
應用:
用于輕、中度高血壓和腎性高血壓。伴有腎素、心輸出量、心率偏高者療效較好。心絞痛,心肌梗塞后患者,室上性心律失常,偏頭痛等均可使用。不宜用于變異性心絞痛,糖尿病,心衰,心動過緩,傳導阻滯,哮喘。
優點:
不引起直立性低血壓,較少引起頭痛和心悸,且與利尿藥合用時對多數高血壓患者有效,亦無明顯的耐藥性。
缺點:不具內在擬交感活性的對血脂不利。
普萘洛爾:
服用方便;半衰期4小時,1-2次/日;價廉。
1.緩慢、持久、中等偏強
靜注時血壓略降或不變。
口服需連續用1-2周才出現降壓作用。收縮壓,舒張壓均下降,平均降壓10—20mmHg,停藥后仍能維持1-2周。不引起體位性低血壓。
2.降壓時伴有心臟抑制,腎素釋放減少,冠脈、內臟血流量,腎血流量,腎小球濾過率下降。但對腎功能影響不大,腎功能損害者用時可定期測肌酐及尿素氮水平。
3.長期應用血中膽固醇,三酰甘油,極低密度脂蛋白升高,高密度脂蛋白降低。糖耐量降低,合用降糖藥時誘發低血糖反應。胰島素依賴型糖尿病患者應避免使用。
4.口服易吸收,但生物利用度25%,首過消除明顯;個體差異大(20倍)。應從小劑量開始。每次10mg→最大耐受量維持。
5.脂溶性較高,有中樞癥狀。共濟失調,煩躁不安。視聽障礙,抑郁,幻覺,多夢。短時記憶缺失。
6.停藥癥狀。冠心病患者可誘發心絞痛,心律失常,心肌梗死等。10-14天內逐漸停藥。
服用β受體阻滯劑時應注意:
⑴ 部分患者服用后出現心跳太慢,乏力,遇到這種情況應咨詢醫生,調整用藥。平時心跳很慢或有房室傳導阻滯的病人不宜使用。
⑵ 有哮喘、外周血管病等的病人不宜使用
⑶ 服用該類藥物的劑量比較大時,不要突然停藥,以免出現病情反彈。
(四)α1-腎上腺素受體阻斷藥
常用藥物:哌唑嗪、多沙唑嗪(半衰期12小時)、特拉唑嗪(半衰期22小時)等。
機制:可選擇性阻斷外周小動脈及靜脈突觸后膜α1受體,導致血管舒張而降壓。因阻斷突觸前膜α2受體的作用很弱,還具有抑制交感神經反射功能,故與非選擇性a-受體阻斷藥酚妥拉明不同,降壓時不出現心率增快、腎素釋放和水鈉潴留等。
哌唑嗪(Prazosin)
對α1-受體的親和力比其對α2-受體的親和力高1000倍。降低外周血管阻力,降壓時不增快心率。長期應用能改善脂質代謝,降低總膽固醇、三酰甘油、LDL膽固醇,升高HDL膽固醇。可單用治療輕度至中度高血壓,對妊娠、腎功能不良或合并有糖尿病、呼吸系統疾病的高血壓患者均無不良影響,也可用于高血壓合并有前列腺肥大的患者。
(五)α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾:α、β受體阻斷藥并伴有弱的內在活性的。由于有α受體阻斷作用和對β2受體的內在活性,血管擴張,腎血流量可增加。但可引起體位性低血壓。作用快而強,輕、中、重度及高血壓急癥。
卡維地洛:β > α
優點:半衰期長,療效維持可達24小時;不影響血脂。但價貴。
用法:從12.5mg→25mg致多50mg/日。
(六)血管緊張素轉
該類藥物優點:
1.既可降壓減輕心臟負荷;能逆轉高血壓左室肥厚和抑制血管平滑肌的“構形重構”,其作用明顯。
2.不影響血脂.能增加糖耐量.
3.無中樞不良反應,不影響性功能,無水鈉潴留作用,不干擾交感神經反射功能,不致直立性低血壓,連續長期用藥(如1-2年)不產生耐受性,停藥無反跳現象。
該類藥物缺點:
咳嗽,高血鉀,腎動脈狹窄禁用
血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)
此類藥物適用于不同程度的高血壓,尤其是肥胖、糖尿病和心臟、**臟功能受損的高血壓患者,如心力衰竭、心肌梗死后、血糖異常或糖尿病**病的高血壓患者。
服用該類藥物應注意:
⑴常見副作用是干咳,一般堅持服用后可以減輕,如果不能忍受,可以咨詢醫生換用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑;
⑵高血鉀患者、妊娠婦女和雙側**動脈狹窄患者不宜使用。
⑶**功能不全的患者必須在醫生的指導和監測下使用。
5、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
此類藥物的適用范圍和血管轉化酶抑制劑相似。它的優點在于該藥物直接相關的不良反應很少,不引起干咳。
(七)AT1受體阻斷劑-sartan
有:氯~、纈~ 、厄貝~、 坎地~、 替米沙坦等。
洛沙坦(氯沙坦,科索亞,osartan,Cozaar)
對AT1受體的選擇性為其對AT2受體的10000倍,口服后有14%在體內代謝成其活性代謝物EXP3174,對AT1受體的 作用比洛沙坦強10-40倍。
不會咳嗽和血管神經性水腫.但本品孕婦,哺乳婦不宜;會引起高血鉀和腎功能障礙.
用于治療高血壓,口服50mg/次,1次/日,或25mg/次,2次/日,不良反應較少。
(八)中樞性降壓藥
可樂定(Clonidine)、甲基多巴(methyldopa) 、莫索尼定(moxonidine)
莫索尼定
莫索尼定(Moxonidine)為第二代中樞性降壓藥,選擇性作用于延髓嘴端腹外側核(RVLM)的I1-咪唑啉受體。莫索尼定對a2受體的親和力比其對I1-咪唑啉受體的親和力弱40-200倍,因此在降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。高血壓患者一次口服0.2-0.4mg,在給藥后2-4h血壓降至最低值,持效24h,長期用藥(一年以上)也有良好降壓效果。
(九)作用新靶點的藥:
1、腎素抑制藥-kiren:依那克林-肽、雷米克林
2、5-HT2A受體阻斷藥:酮舍林、降壓溫和特別適合老年人。 中樞5-HT2A受體阻斷,增動脈壓力感受反射。
3、前列環素合成促進藥:沙克太寧 溫和,副作用小。
4、內皮素受體阻斷藥:波生坦(bosentan)非選擇性阻斷內皮素受體,非肽,口服有效,降壓強。
5心房肽調節劑:內肽酶抑制劑
高血壓用藥細解
高血壓患者用藥時,往往擔心副作用,不知道如何克服;或者覺得降壓效果不佳,卻又不知如何辦;或者不明白醫生為何給自己換藥,擔心藥物使用錯誤等.
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鈣拮抗劑
常用的鈣拮抗劑有兩類。
二氫吡啶類:硝苯地平緩釋片(伲福達)、硝苯地平控釋片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡活喜、安內真)。司樂平,正式品名為拉西地平
非二氫吡啶類:維拉帕米(異搏定)、地爾硫卓(恬爾心、合貝爽)。
1.鈣拮抗劑有“增加心臟病變的危險”嗎?
對于鈣拮抗劑“有增加心臟病變的危險”一說,主要指心痛定。研究發現,心痛定可能增加血壓波動,加快心率,增加靶器官損害。因此,若需長期服用心痛定應注意監測,必要時換藥。
2.鈣拮抗劑對肝腎功能有影響嗎?尼莫地平會引起“肝炎”嗎?應該怎樣預防?
由于不少鈣拮抗劑在肝代謝,經腎排出,肝腎功能不全患者服用劑量不宜過大。尼莫地平主要作用于腦血管平滑肌,未見引起“肝炎”的報道。
3.波依定和絡活喜、心痛定相比,有何不同?哪種更好?如何選擇?
美國食品藥品監督管理局(FDA)對藥品的谷/峰比值規定:谷/峰比值超過66%才能滿足長期降壓要求。波依定為30%~50%,絡活喜70%,而心痛定低于30%。顯然,波依定和心痛定不適宜用作長期降壓治療。
4.服用氨氯地平,時間有無講究?飯前服還是飯后服?
氨氯地平口服吸收快,每天1次,每次5毫克,餐前餐后均可。個別人服藥后出現頭昏、面紅,說明吸收太快,可在餐后服用。
5.某老年患者一直用尼群地平,因“中風”住院后,醫生讓改服尼莫地平,可不可以不換呢?
尼群地平和尼莫地平雖同是鈣拮抗劑,但作用部位不同。尼莫地平主要擴張腦血管,對中風患者腦功能、認知功能恢復均有好處。尼群地平主要擴張體循環動脈。故應換藥。
6.長期使用硝苯地平控釋片,血中的甘油三酯和膽固醇會升高嗎?
調查結果顯示,此類患者只有約5.9%的血脂受到影響。
7.長期服用硝苯地平需要注意哪些問題?
硝苯地平屬短效鈣拮抗劑。它吸收快,血壓下降快,會導致反射性心動過速,誘發心肌缺血、急性血管擴張;又因排泄快,需要每日多次服藥,不能抑制清晨心血管事件的發病高峰。所以不宜長期服用。
8.絡活喜會引起心肌梗死嗎?若長期服用需注意什么問題?
絡活喜屬于第三代鈣拮抗劑,屬長效降壓藥,每日服1片即能控制24小時血壓,適合輕中度高血壓患者。它不會引起心肌梗死。但長期使用,要注意有無牙齦腫痛和足踝部水腫。
9.某老患有高血壓和冠心病,用維拉帕米。最近檢查發現有左束支傳導阻滯,醫生讓換藥。是病情嚴重了?還是該藥副作用大?其老伴患有同樣的病,是否需要換藥?
這跟副作用無關。維拉帕米屬非二氫吡啶類鈣拮抗劑,不良反應有房室傳導阻滯和抑制心功能。該患者現有左束支傳導阻滯,所以應換藥。可換血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)或鈣拮抗劑氨氯地平。至于其老伴則不必更換。
10.中度高血壓患者同時也有痛風,用司樂平降壓是否合適?
痛風的發病原因是血液中尿酸濃度過高,形成尿酸結晶沉積在組織中,引起疼痛。司樂平是一種鈣拮抗劑,雖不必擔心它會引起痛風,但仍建議改用海捷亞62.5毫克,每日1次,這樣既可降壓又能降低血尿酸。
11.某患者服用三精司樂平2個月后,身體浮腫厲害,四肢冰冷易寒,若觸及冰水,雙手紅腫極癢。這是三精司樂平引起的嗎?
三精司樂平可引起水腫。如果患者現在沒有合并其他疾病,也沒有服用其他藥物,則考慮可能是司樂平引起的,建議加用氫氯噻嗪等利尿劑以減輕浮腫癥狀或改用其他降壓藥。
至于手腳冰涼等情況,可先停藥,或去風濕科就診以除外其他疾病的可能。
“普利”類
這類藥是血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI),常用的有卡托普利(開搏通)、貝那普利(洛汀新)、依那普利(依蘇)、培哚普利(雅施達)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙諾)等。
12.服用卡托普利后,覺得頭痛、眩暈,是否需要停藥?停藥之后,用何藥呢?
首先要弄清頭痛、眩暈是高血壓本身的癥狀還是藥物不良反應。若停藥后血壓反彈升高,頭痛和眩暈反而減輕,再服卡托普利后又出現上述癥狀,基本可以確定為藥物不良反應。可改用其他降壓藥,如鈣拮抗劑(氨氯地平、尼群地平)等;β受體阻滯劑(美托洛爾、阿替洛爾)等;也可改服血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),如氯沙坦、纈沙坦等。
13.卡托普利不能和哪些藥合用?感冒發熱時能合用布洛芬嗎?
卡托普利應避免與保鉀利尿劑和補鉀制劑合用,如安體舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、氯化鉀等;與其他降壓藥合用時,注意血壓不宜降得過低。感冒發熱仍可酌用布洛芬,但卡托普利降壓作用可能會減低。
14.洛汀新和卡托普利有何不同?有何副作用?能否長期使用?
洛汀新是苯那普利的商品名,與卡托普利同屬于血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。但卡托普利屬于短效降壓藥,而洛汀新屬長效降壓藥。故卡托普利常需每日3次服藥,洛汀新卻每日1次即可。洛汀新主要副作用有咳嗽,其他少見副作用有血管神經性水腫、便秘、胃腸不適、皮疹、粒細胞減少等。若無副作用發生,可長期使用。
15.依蘇是何種藥?是否會引起痛風?
依蘇通用名是依那普利,是血管緊張素轉換酶抑制劑中的一種,降壓效果好,對靶器官如心腦腎等有保護作用。但是它也有一定副作用,常見為干咳,并不會引起痛風。
“沙坦”類
這類藥是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),常用的有氯沙坦(科素亞)、纈沙坦(代文)、坎地沙坦(維爾亞)、厄貝沙坦(安搏維)、替米沙坦(美卡素)。若加氫氯噻嗪12.5毫克,科素亞則變海捷亞、代文則變復代文、安搏維則變安搏諾。
16.長期服用代文有何副作用?
代文是纈沙坦的商品名,副作用較少較輕,偶有頭痛、頭暈、消化道癥狀、皮疹等。若無副作用,可長期使用。
17.科素亞和代文、海捷亞有何不同呢?如何選擇?
科素亞和代文均屬血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。前者需經肝臟轉化,而后者可直接起效。兩者雖均屬長效降壓藥,一般每日服1次即可。但代文降壓的維持時間較科素亞長。
海捷亞是科素亞加氫氯噻嗪,即科素亞的復方降壓制劑。其優點是起效較科素亞快,降壓作用更強,更適合于中度高血壓患者。
利尿劑
這類藥常用的有雙氫氯噻嗪、阿米洛利、吲達帕胺(壽比山)和螺內酯。
18.哪些情況考慮服用壽比山?如何服用?能否長期服用?
壽比山(吲達帕胺)是一種具有鈣拮抗作用的長效利尿降壓藥,可單藥用于輕、中度原發性高血壓,也可與其他降壓藥配伍。開始可以每天1次,每次2.5毫克。之后可根據血壓情況進行調整。
壽比山可長期服用。少數患者會引起眩暈、頭痛、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、皮疹等。個別患者會引起血尿酸升高,甚至誘發痛風,有的會出現低血鉀,故長期服用應注意監測。對磺胺類藥物過敏、嚴重肝功能不全、急性腦血管意外患者不宜選用。
19.長期服用利尿藥,缺鉀怎么辦?會產生什么現象?怎么預防?
服用利尿劑若引起缺鉀,患者會出現乏力、肌無力、惡心、嘔吐、腸蠕動減弱、心律失常等癥狀。其預防要點是服用排鉀利尿劑時,應定期檢測血鉀,視血鉀水平給予補充。一旦產生低鉀可停服排鉀利尿劑,也可口服氯化鉀(補達秀)或門冬氨酸鉀鎂糾正;嚴重缺鉀時,則需靜脈滴注氯化鉀。
另外,利尿劑降壓藥會導致低血鉀者,主要是噻嗪類排鉀利尿劑。保鉀利尿劑不僅不會產生低鉀,還可使血鉀升高。因此,必要時兩類利尿劑合用,也可減少血鉀異常。
β-受體阻滯劑
這類藥常用的有美托洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康可)、卡維地洛(絡德、達利全)。
20.服用倍他樂克出現眼痛,可換用其他何種藥?有報道稱長期服用倍他樂克會引起帕金森綜合征,是真的嗎?
倍他樂克有頭痛、眼痛等副作用。遇到這種情況,可以先停服倍他樂克試試。如果停服一段時間后,眼痛癥狀消失,再服用倍他樂克后,眼痛癥狀又出現,則說明與倍他樂克有關。此時,患者可在醫生的指導下,根據病情換成血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)或利尿劑等。
至于引起帕金森綜合征是罕見的。對于患者來說,不必對號入座。
“中成藥”和中西結合藥
21.復方羅布麻會引起痛風嗎?它有何副作用?
復方羅布麻是一種中西藥的復方制劑,其成分包括羅布麻葉、野菊花、硫酸雙肼屈嗪、氫氯噻嗪和鹽酸異丙嗪等。其中的氫氯噻嗪可能引起血尿酸增高,故痛風患者不宜使用復方羅布麻。但由于復方羅布麻中含的氫氯噻嗪量并不大,如果患者原來尿酸不高,一天只服2~3片問題不大。如果擔心,可到醫院門診檢查血尿酸,不高就可繼續服。
此外,本品過量使用,還可引起中樞鎮靜作用和低鉀癥狀。
22.珍菊降壓片好嗎?有何副作用?
珍菊降壓片也是中西藥混合的,每片含可樂定30微克,氫氯噻嗪5毫克,及野菊花、珍珠層、槐米等。它同時具有利尿劑和中樞降壓藥的副作用,大劑量服用該藥出現的不良反應與其所含利尿劑有關。輕度高血壓(血壓140~150/90~100毫米汞柱)伴頭昏痛的患者,可試用珍菊降壓片。
23.某患者40歲,身高1.60米,體重70千克,飲食一直非常節制,但是體重降不下來。現服用牛黃降壓丸,自己感覺還可以,但血壓并沒有降下來,一直在160/100毫米汞柱。請專家指點。
體重指數(體重÷身高2)已超過27(正常23~24),所以該患者的高血壓與肥胖有一定關系。牛黃降壓丸是中藥制劑,降壓效果緩和,單用是難以控制血壓的。建議該患者到醫院檢查一下肥胖的原因和血糖、血脂等相關危險因素,最好還需排除繼發性高血壓,可查腎臟、腎血管、腎上腺等。
在節食、增加運動量、減輕體重、控制危險因素的同時,推薦該患者使用鈣拮抗劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)或利尿劑,先把血壓降低到理想程度。另外,也可選用復方制劑如海捷亞,每次1片,每日1次。
24.百花杜仲降壓片效果如何?“服用1年今生不用再吃降壓藥”是否可信?
這種藥目前不太常用,沒有大規模臨床試驗證實它是一個有效的降壓藥。“服用1年今生不用再吃藥”更不可信。高血壓不用藥又會回升上去,所以不要輕信廣告宣傳。
其他降壓藥物
25.利血平可長期服用嗎?會出現哪些副作用?
利血平不屬于6類基本降壓藥,鑒于國情仍可應用。它有鼻充血(鼻塞)、精神抑郁、心動過緩、消化性潰瘍等副作用。若使用過程中無上述副作用,仍可長期使用。
26.北京降壓0號含有哪些成分?長期服用有何副作用?
北京降壓0號屬復方降壓藥,它含利血平、氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、雙肼屈嗪、利眠寧。2004年調整處方,減少了鎮靜成分,改名“0號降壓片”。長期服用其主要副作用來自利血平(詳見上一問);由于含有保鉀利尿劑氨苯蝶啶,故要注意血鉀有無升高。
27.優降寧是哪種藥?服用時應該注意什么問題?
優降寧為單氧化酶抑制藥,其降壓機制尚未完全闡明。服用本藥要注意體位性低血壓,有時可出現口干、胃腸不適、失眠、多夢等。本藥一般用于中重度高血壓。服此藥的同時,不能吃含奶酪的食品,否則會出現嗜鉻細胞瘤樣發作(血壓突然增高、四肢抽搐)。
28.長期服用降壓藥會影響性功能嗎?如何判斷性功能下降是降壓藥引起的呢?
并非所有降壓藥均會降低性功能。有些降壓藥還具有改善性功能作用,如纈沙坦(代文)等。目前認為β受體阻滯劑、利尿劑(包括壽比山)、優降寧等對性功能可能有些影響,而血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、α受體阻滯劑對性功能影響較少。
若要判斷性功能降低是否由藥物引起,最簡單辦法是停藥1~2周后,觀察性功能能否恢復。一般來說,降壓藥所致性功能降低在停藥后多能復原。
聯合用藥
29.某患者收縮壓170毫米汞柱,舒張壓110毫米汞柱。早晚服用三精司樂平各1次,每次1片,倍他樂克,每日2次,每次50毫克;每天早晨還服用阿司匹林2片,100毫克,請問這樣服用合理嗎?
三精司樂平加倍他樂克,若能有效控制血壓,是一種合理的聯合用藥。但早上服阿司匹林100毫克欠妥,該藥作為抗血小板聚集藥,應在晚上服較合理,而且要服腸溶型的。
30.同時服用卡托普利、倍他樂克、壽比山,是否合理?大約服用多長時間必須換藥?
卡托普利是血管緊張素轉換酶抑制劑,倍他樂克是β受體阻滯劑,壽比山是利尿降壓藥,3種藥搭配很合理。這種合理的聯合用藥不是“混用”,是聯用。若治療有效,就不宜經常更換藥品。若血壓達目標值,且較穩定,可以試撤一種。不過,何時調整藥物品種和劑量要依據血壓水平、危險因素和相關器官損害程度而定,并向醫生咨詢。