他汀是個(gè)什么藥啊？
醫(yī)生為什么讓我吃他汀啊，還讓我天天吃？
我的血脂原來高，現(xiàn)在也不高了啊，為什么還要吃他汀？
都說他汀好，能預(yù)防心腦血管疾病，我需不需要吃啊？
他汀什么時(shí)候吃比較好啊？
……
大家關(guān)于他汀的各種疑問還真是不少啊，寇威藥師小課堂開課啦，今天就給大家講講他汀！
“他汀”其實(shí)是英文詞尾“-statin”的音譯，而且，“他汀”也只是這類藥物的別名，醫(yī)學(xué)名稱應(yīng)該叫做“羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑”，但實(shí)在拗口，相比之下，“他汀”這名字易讀好記，便得到了大家的廣泛認(rèn)可。
20世紀(jì)40年代在抗感染方面，青霉素被公認(rèn)是一個(gè)神奇藥物。20世紀(jì)80年代他汀在防治冠心病和抗動(dòng)脈粥樣硬化方面也被認(rèn)為是一個(gè)神奇藥物，其神奇程度完全可以和青霉素相媲美。
他汀——自然界送給人類的完美禮物
1976年，日本三共制藥公司的生物化學(xué)家Endo，經(jīng)過6000多次科學(xué)實(shí)驗(yàn)，在桔青霉里發(fā)現(xiàn)了美伐他汀。美伐他汀曾因被懷疑可使狗的小腸發(fā)生畸形而中斷了在臨床上使用，三共制藥并沒有將其推向市場，但這絲毫掩蓋不了Endo成為“他汀之父”的歷史地位，美伐他汀是第一個(gè)在自然界中發(fā)現(xiàn)的他汀（statins）。
1987年，美國默克公司通過將美伐他汀化學(xué)結(jié)構(gòu)中某個(gè)特定碳原子羥基化研制出了第一個(gè)半人工合成的他汀——洛伐他汀，洛伐他汀獲得美國食物及藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)，成為第一個(gè)上市投入臨床使用的他汀。之后，普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等一系列他汀類藥物相繼問世，開創(chuàng)了降脂治療及心血管預(yù)防的新時(shí)代，他汀的應(yīng)用使心血管疾病的死亡率總體下降了20%～30%。因此，有科學(xué)家將這種神奇的藥物稱為“超級(jí)他汀（super statins）”、“降低膽固醇的青霉素”，也被譽(yù)為“自然界送給人類的完美禮物”。
接下來我們要先講一下動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）。目前，動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）仍然是我國居民致死致殘的重要原因，并且發(fā)病率仍在逐年升高。動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病包括冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化性卒中和外周血管疾病，其病理基礎(chǔ)是動(dòng)脈粥樣硬化。
動(dòng)脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS），是最常見的和最具有危害性的疾病，是動(dòng)脈硬化的一種，是一種由脂質(zhì)、膽固醇、鈣和其他物質(zhì)組成的斑塊在血管內(nèi)形成而引起的慢性炎癥疾病。
動(dòng)脈粥樣硬化的斑塊基本上可分為兩類：一類是穩(wěn)定型斑塊，穩(wěn)定斑塊則不易破裂，但斑塊體積會(huì)不斷增大，使管腔逐漸狹窄，可導(dǎo)致穩(wěn)定性心絞痛；而另一類是不穩(wěn)定型（又稱為易損型）斑塊，易于破裂，就是這種不穩(wěn)定型斑塊的破裂導(dǎo)致了心血管急性事件（如不穩(wěn)定心絞痛、心肌梗死等）的發(fā)生。其危險(xiǎn)因素包括：血脂異常，高血壓，吸煙，糖尿病和糖耐量異常，年齡因素，性別因素，遺傳因素等。
臨床常規(guī)檢驗(yàn)提供的血脂參數(shù)包括總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、LDL-C、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)與甘油三酯(TG)。近年先后結(jié)束的大量研究證實(shí)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化病變的基本因素。大量臨床研究反復(fù)證實(shí)，無論采取何種藥物或措施，只要能使血清LDL-C 水平下降，就可穩(wěn)定、延緩或消退動(dòng)脈粥樣硬化病變，并能顯著減少動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的發(fā)生率、致殘率和死亡率。
血液中膽固醇是粥樣斑塊的主要原料，人體血液里的膽固醇大部分是在肝臟合成的。他汀類降脂藥一方面可以阻止膽固醇合成，使得進(jìn)入到血液里的膽固醇減少；另一方面，還可以增加肝臟清除血液里膽固醇的能力，這樣血液里的膽固醇就會(huì)有明顯的下降。此外，“他汀”還能夠抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng)，起到減少“壞膽固醇”在體內(nèi)的氧化、穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能、抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖等作用，從而延緩了動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展，腦梗死、心肌梗塞、冠心病等的危險(xiǎn)就相應(yīng)減少了。
“他汀”類藥物主要降低“壞膽固醇（LDL-C）”，這種作用強(qiáng)于其他任何一種藥物；除此以外，還具有輕微的升高“好膽固醇（HDL-C）”和降低甘油三酯的作用。根據(jù)研究顯示：“他汀”類降脂藥可以使血中的“壞膽固醇（LDL-C）”降低20%～60%；而且“壞膽固醇”越高，藥物降低膽固醇的幅度也越大，適當(dāng)加大“他汀”類藥物的劑量，可以進(jìn)一步減少膽固醇的含量。“壞膽固醇（LDL-C）”少了，就缺少了合成斑塊的原料，也就很難發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病了。
他汀類藥物的問世在人類動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）防治史上具有里程碑式的意義。他汀類藥物適用于高膽固醇血癥、混合性高脂血癥和動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）患者。他汀類藥物除具有調(diào)節(jié)血脂作用外，還有抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能、延緩動(dòng)脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護(hù)神經(jīng)和抗血栓等作用。他汀可在任何時(shí)間段服用，每天服用1 次，但在晚上服用時(shí)LDL-C 降低幅度可稍有增多，所以建議晚上服用。
他汀類藥物治療是血脂異常防治以及動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）一級(jí)預(yù)防與二級(jí)預(yù)防的基石。對(duì)于具備他汀類藥物治療適應(yīng)證的患者應(yīng)及時(shí)啟動(dòng)治療。
動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）一級(jí)預(yù)防的目標(biāo)人群是尚無冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病病史的人群。研究證實(shí)，他汀類藥物可降低血脂異常患者的冠心病風(fēng)險(xiǎn)，甚至對(duì)于血脂正常的高危人群，應(yīng)用他汀也能獲益。心血管疾病一級(jí)預(yù)防的特殊人群主要包括糖尿病和無癥狀外周動(dòng)脈狹窄患者。若無禁忌證，所有頸動(dòng)脈狹窄患者均推薦應(yīng)用他汀類藥物。
二級(jí)預(yù)防的目標(biāo)人群是已經(jīng)患有動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者。大量臨床研究證據(jù)表明，合理應(yīng)用他汀類藥物治療可顯著改善動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的臨床預(yù)后，故他汀類藥物適用于所有無禁忌證的動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）患者，即使血脂已經(jīng)正常，也應(yīng)堅(jiān)持長期服用。由于臨床獲益證據(jù)不足，其他種類的調(diào)脂藥物(如貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑制劑等)一般不作為首選藥物治療。
防治動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD），除了堅(jiān)持服用他汀類藥物外，堅(jiān)持控制飲食和改善生活方式也是非常重要的。良好的生活方式包括堅(jiān)持心臟健康飲食、規(guī)律運(yùn)動(dòng)、遠(yuǎn)離煙草和保持理想體重等。
關(guān)于他汀的知識(shí)，今天就講到這里，后續(xù)會(huì)為大家繼續(xù)詳細(xì)講解，歡迎繼續(xù)關(guān)注！
參考文獻(xiàn)：
1.ASCVD患者逆轉(zhuǎn)斑塊他汀治療專家共識(shí).
2.中國成人血脂異常防治指南（2016）.
3.2014年中國膽固醇教育計(jì)劃血脂異常防治專家建議.
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