二甲雙胍自1957年問世以來，已有50余年的臨床應用歷史，雖然其間多種新型降糖藥物上市，但二甲雙胍的全球使用量仍不斷增加。幾乎所有的糖尿病指南均推薦二甲雙胍作為治療2型糖尿病的一線首選用藥，且應一直保留在糖尿病治療方案中，實現全程應用。
很多患者以為用了胰島素后就什么問題都能解決了，可以不再用口服降糖藥。實際上，胰島素抵抗是2型糖尿病的主要病理生理特征之一，應用胰島素并不能解決胰島素抵抗。大多數2型糖尿病患者存在胰島素抵抗，應用有效針對胰島素抵抗的口服藥，可以使內源性或外源性注射的胰島素發揮更大的降糖作用。二甲雙胍通過抑制肝糖原分解，降低肝糖異生，增強胰島素與外周組織胰島素受體的親和力，促進葡萄糖的攝取和利用，改善組織對胰島素的敏感性，有效減輕胰島素抵抗。所以即使是注射胰島素進行治療的患者，仍有必要繼續應用二甲雙胍。此外，通過二甲雙胍治療降低胰島素抵抗，還可減少患者罹患糖尿病大血管病變的危險性。
近年來，糖尿病發病逐漸趨于低齡化，兒童及青少年的發病率明顯上升。目前FDA(美國食品藥品 監督管理局)僅批準二甲雙胍用于10歲以上兒童患者。我 國的糖尿病診療指南亦指出，在無需以胰島素作為起始治療的10歲及以上2型糖尿病患兒，生活方式干預不達標者應以二甲雙胍作為起始治療藥物。 與此同時， 年齡就像一把“篩 子”，嚴格篩選著老年患者使用的各種藥物，稍不合適即被篩除掉。 因此，在選擇老年糖尿病患者的降糖藥物時需要特別考慮安全性和有效性 的統一。而二甲雙胍則順利地通過了篩選。 2013年IDF《老年糖尿病指南》和《中國老年糖尿病診療措施專家共識》均推薦二甲雙胍為一線首選用藥，老年患者合理應用二甲雙胍治療可以達到良好的降糖效果，同 時低血糖風險低，且具有心血管保護作用。因此，在定期監測腎功能 (3~6個月檢查一次)、掌握好適應證的條件下，合理應用二甲雙胍，能使老年糖尿病患者獲益更多。
越來越多的循證醫學證據表明，二甲雙胍通過改善糖尿病患者的胰島素抵抗，降低基礎和負荷后的胰島素水平，使其除了良好的降糖作用之外，還能起到直接或間接的心血管保護作用。著名的UKPDS (英國糖尿病前瞻性研究)研究結果顯示，與磺脲類藥物和胰島素相比，二甲雙胍能夠顯著降低心肌梗死、腦卒中、心血管疾病的發病率和死亡率，且這種生存獲益可超過 10年。直到2015年，二甲雙胍仍是 AACE/ACE(美國臨床內分泌醫師協會/美國內分泌學會)指南唯一認可的具有心血管獲益證據的降糖藥物。
指南推薦根據患者情況個體化治療，二甲雙胍每日總劑量1500~2550mg，分2~3次服用，餐前或進餐后立即服用均可，不會影響患者的日常飲食習慣。
運動鍛煉在2型糖尿病患者的綜合管理中占重要地位，規律運動可增加胰島素敏感性，有助于控制血糖，減少心血管危險因素，減輕體重，提升幸福感。然而運動前后需加強血糖監測，避免發生低血糖。 與磺脲類等促泌劑不同，二甲雙胍單獨應用不會導致低血糖，可幫助患者安心地堅持規律運動，對于長期維持血糖達標很有助益。
