糖尿病是全球性的疾病。在糖尿病患者中，血糖水平的增高與心血管疾病發病和死亡密切相關。美國明尼蘇達心臟調查顯示，糖尿病患者發生心肌梗死后，生存率明顯降低。另有研究表明，近75％的糖尿病患者最終死于心血管疾病。美國心臟學會（AHA）提出了“糖尿病就是心血管疾病”的觀點，國內外也相繼發布多個糖尿病心血管疾病防治指南，強調降低糖尿病患者心血管疾病風險、改善糖尿病患者的整體轉歸的重要意義。
非糖尿病人群進食后胰島素水平立即增高，胰高血糖素水平迅速降低。在糖尿病患者中，胰島素和胰高血糖素的分泌均受到影響。隨著糖尿病的進展，胰島素的分泌逐漸減少，分泌高峰延遲，胰高血糖素維持在一個較高水平，從而導致整體的餐后高血糖狀態。
研究表明，早相胰島素分泌缺失是2型糖尿病發病的決定因素。瑞格列奈具有快進快出的藥代動力學特點，并與β細胞上的36KD磺脲類受體亞單位有高親和力，因而在重塑早相胰島素分泌方面具有獨特優勢。瑞格列奈通過改善胰島素的早相分泌，可嚴格控制餐后血糖，且有效控制血糖波動，還可降低糖尿病患者的氧化應激及炎癥反應，保護血管內皮功能，延緩動脈粥樣硬化進展，從而降低糖尿病患者的心血管風險。
瑞格列奈給藥后在30分鐘內起效，達峰時間為1小時，隨餐服藥可有效改善餐后血糖。瑞格列奈約經4~6小時被清除，這樣的清除時間使藥效足以維持到下一餐前，從而有效控制空腹血糖，降低血糖波動。
糖尿病與心血管疾病密切相關。因此糖尿病的治療不僅僅是降低血糖，還應預防各種心血管并發癥。餐后高血糖不但影響血糖達標，還會對心血管系統造成損害。瑞格列奈通過改善胰島素早相分泌，可以有效控制餐后血糖，降低血糖波動，保護血管內皮，降低糖尿病患者的心血管風險，是一種兼具降糖與心血管保護益處的糖尿病治療藥物。
