本報訊(記者 季征) 近日,中國科學院昆明動物研究所賴仞課題組聯合國外研究人員篩選到一個具有止癢和鎮痛活性的先導化合物,該化合物選擇性靶向TRPV3通道發揮止癢和鎮痛活性。
瘙癢是最為常見的皮膚疾病,瘙癢患者的反復抓撓會導致癢因子的釋放和皮膚損傷的加劇。因瘙癢病因復雜,血液系統惡性腫瘤、腎功能衰竭、內分泌和代謝改變等內部因素,以及濕度和化學刺激等環境因素均能誘發瘙癢,開發安全有效的治療藥物特別困難。遺傳學和藥理學研究表明TRPV3通道與皮膚的多種生理和病理功能密切相關,是介導瘙癢的重要靶點。
研究人員通過對功能化合物進行活性跟蹤和評價,發現了一種具有高選擇性和高活性的TRPV3通道抑制劑。通過進一步動物實驗發現,該化合物能夠有效地緩解實驗小鼠慢性瘙癢和急性瘙癢,同時對于多種小鼠疼痛模型具有顯著的鎮痛活性。該化合物化學結構和止癢鎮痛機理明確、安全性高,將為多種頑固性瘙癢和疼痛疾病的治療提供新的思路。
來源: 云南日報