BACE抑制劑進(jìn)入3期研究,最終獲益值得期待
Aβ上游水解酶——淀粉樣前體蛋白B位點(diǎn)分裂酶(BACE)抑制劑已成為目前防治AD藥物的研究熱點(diǎn)。衛(wèi)材專場(chǎng)特邀德國Lutz Fr?lich博士對(duì)目前的BACE抑制劑研究現(xiàn)狀進(jìn)行了報(bào)告。
BACE抑制劑研究概覽及預(yù)設(shè)的目標(biāo)患者
E2027:BACE抑制劑新成員
E2027(elenbecestat)是選擇性BACE抑制劑,藥效學(xué)分析顯示,E2027對(duì)于BACE1的半抑制濃度(IC50)為23nmol/L,抑制BACE2為57nmol/L,目前E2027治療AD患者的臨床用藥劑量為50mg,主要是通過抑制PDE9,阻斷NO-cGMP通路,從而使腦內(nèi)有更多的cGMP 以改善突觸可塑性,具有改善癡呆(AD和路易體癡呆)患者認(rèn)知功能及其他神經(jīng)紊亂的作用。
NO-cGMP信號(hào)通路及E2027的作用機(jī)制
醫(yī)學(xué)部陳凌云和市場(chǎng)部謝天惠會(huì)議現(xiàn)場(chǎng)報(bào)道
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