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① 7位引入吸電子基團：硝西泮、氯硝西泮

② 3位引入羥基：奧沙西泮（地西泮活性代謝物）

③ 5位苯環-2’位引入吸電子基團（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮

④ 1,2位并上三氮唑（穩定性↑）：艾司唑侖、三唑侖

① 咪唑并吡啶結構藥物-唑吡坦

② 吡咯酮結構-佐匹克隆

注：佐匹克隆右旋體有效——艾司（S-）佐匹克隆

① 丙二酰脲/嘧啶三酮

② 5位必須雙取代

③ 代謝：

5位-芳香烴或飽和烴：苯巴比妥（長效）;

5位-支鏈烴或不飽和烴：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）

④ 2位“O”→“S”：硫噴妥（脂溶性高，短效）

① 代謝：兩個苯環只有一個氧化

② 具“飽和代謝動力學”特點

③ 前藥：磷苯妥英（水溶性更好）

① 該類中第一個上市藥物

② 作用：三精制藥，卡馬西平（三—三叉神經痛；精—精神運動型發作）

③ 同類：奧卡西平（氧代卡馬西平）

① 錐體外系反應；光毒反應（自由基，避免日光照射）

② 吩噻嗪母核易氧化變紅：注射液需加入抗氧劑（對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維C）

③ 10位側鏈氮雜環（哌嗪最強）：（氟）奮乃靜

④ 長鏈脂肪酸酯類前藥：庚氟奮乃靜（作用時間↑）

① 氯普噻噸（噻噸類）

Z型>E型；對精神分裂癥和神經官能癥療效較好

② 氯氮平（二苯并二氮卓類）

① 去甲腎上腺素和5-HT雙重攝取抑制劑

② 5-HT重攝取抑制劑

① O-去甲基，有活性——文拉法辛

②不發生去烷基代謝——帕羅西汀（“不怕你”）

③ N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普蘭（除去①②的其他抗抑郁藥）

① 活性必需基團：羧基（顯酸性）

② 酯鍵可水解——乙酰＋水楊酸

③ 機制：非選擇性COX抑制劑

④ 作用：解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕、抑制血栓形成（小劑量）

① 雜質：對氨基酚，毒性大

② 代謝物：乙酰亞胺醌，肝腎毒性

③ 中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

④ 發熱首選，輕中度骨性關節炎首選

① 非甾抗炎藥中劑量最小

② 既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶

① COX-2選擇性抑制劑，可避免胃腸道損害

② 有心血管風險

① 丙磺舒：可競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭抱菌素）在腎小管的分泌

② 秋水仙堿：天然產物；有抗腫瘤作用，有骨髓抑制副作用

嗎啡3位甲醚衍生物；代謝物——嗎啡、N-去甲基可待因、去甲嗎啡、氫化可待因；有成癮性，特殊管理

右美沙芬——嗎啡喃結構；主要用于干咳；無鎮痛作用（不成癮）；左旋美沙芬鎮痛，不鎮咳

1. 乙酰半胱氨酸：巰基（易氧化，用于對乙酰氨基酚解毒）

2. 羧甲司坦：機制與乙酰半胱氨酸不同（巰基不游離）

① 凱琳結構的苯并吡喃的雙色酮（色酮是必需結構）

② 氣霧劑給藥，預防支氣管哮喘

此類共性：含季銨藥效團，防止進入中樞

① 黃嘌呤衍生物

② 治療窗窄，須監測血藥濃度（TDM）

極性大，口服好有首過；A型晶效果最好

① 奧美拉唑：前藥循環

② 埃索美拉唑（奧美拉唑S異構體）

① 苯甲酰胺類，結構類似普魯卡因胺

② 具有促動力作用和止吐作用，是第一個用于臨床的促動力藥

③ 有錐體外系副作用

① 來源：金雞納樹皮中提取的生物堿

② 對映異構體：奎寧（抗瘧藥）

③ 喹啉環上N原子堿性強

結構類似普萘洛爾；抗心律失常及阻斷β受體——S異構體＞R異構體

① 結構類似甲狀腺素，含有碘原子，影響甲狀腺素代謝

② 碘原子：難以進一步代謝，易蓄積，中毒，引起心律失常

① 具爆炸性：不宜純品形式放置或運輸

② 易耐受性：與受體巰基耗竭有關

③ 又名：三硝酸甘油酯

④ 舌下含服起效快：避免首過效應

⑤ 代謝：甘油二硝酸酯，甘油單硝酸酯和甘油

① 構效：1,4-二氫吡啶（必需藥效團）；N1上無取代，4位苯環，6位甲基；3,5位羧酸酯（藥效團）

② 光催化歧化反應→硝基苯吡啶/亞硝基苯吡啶（有毒）

③ 相互作用：不宜與柚子汁同服（影響地平代謝）

④ 有首過效應（除尼索地平外）

① 右旋體作用強，現用外消旋體

② 化學穩定性好,但甲醇溶液紫外線2h可分解50%

③ 代謝：N-脫甲基（去甲維拉帕米）

① 必需結構：3，5-二羥基羧酸（內酯結構必須水解才能生效）

② 典型副作用：肌肉疼痛或橫紋肌溶解

③ 前藥：洛伐他汀、辛伐他汀（“星落”）

④ 天然或半合成（六氫萘環）——洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀

合成（中心雜環、氟苯）——氟伐他汀（吲哚環）、阿托伐他汀（吡咯環）、瑞舒伐他汀（嘧啶環）

【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷

① 基本結構：A環芳環，3位酚羥基，無19-甲基，17位羥基或羰基

② 天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）

③ 缺點：口服無效，作用時間短

④ 改造目的：口服有效、延長時間

⑤ 改造產物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼爾雌醇

① 基本結構：3，17位——羥基或羰基；18，19位——兩個角甲基

② 天然雄激素（睪酮、雄烯二酮）

③ 改造目的：延長作用時間，可口服

④ 同類：甲睪酮（可口服）、丙酸睪酮（前藥，延長時間）

⑤ 蛋白同化激素：苯丙酸諾龍、羥甲烯龍

① 基本結構：4位雙鍵；3，20-二酮

② 缺點：口服無效（只能肌注、栓劑）

③ 改造目的：口服有效、增強活性

④ 炔諾酮：睪酮改造—— 去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕藥（孕+雌）

① 此類基本結構屬孕甾烷

② 4位雙鍵；3，20-二酮（同孕激素）

③ 11,17α,21-三羥基（或羰基）

④ 改造結果：抗炎作用↑，水鈉潴留作用↓

⑤ 相互轉化

格列本脲

① 結構：含氨基羧酸結構（酰胺、羧基）

② 速效，短效—對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用

③ 被稱為“餐時血糖調節劑”

β-內酰胺＋四氫噻唑

① β內酰胺環——酸堿下易裂解（忌與氨基糖苷類等堿性藥合用）；易水解（鈉鹽/鉀鹽粉針劑）

② 合用丙磺舒，青霉素排泄↓

③ 交叉過敏反應：共同抗原決定簇——青霉噻唑高聚物

④ 三大缺點：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌譜窄

① 基本母核：β內酰胺環＋氫化噻嗪

② β內酰胺環穩定性＞青霉素類

③ 抗菌譜決定基團——7位酰胺取代基，3位取代基

④ 特點：抗菌譜廣、活性強、毒副作用低、可口服

⑤ 分代及結構（需要認識各個藥物3位基團）

① 結構：氨基糖＋氨基醇形成的苷

② 顯堿性（含多氨基）

③ 水溶性高（含多羥基），脂溶性低

④ 旋光性（含多個手性碳）

⑤ 耳毒性、腎毒性（原型經腎排泄）

⑥ 細菌易產生耐藥性（產生鈍化酶）

① 14-16元大環內酯

② 缺點：水溶性小，只能口服，酸中不穩定

③ 與乳糖醛酸成鹽可注射；成酯提高穩定性（5位糖2”位）

④ 半合成類改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→羅紅霉素

⑤ 環內含氮的15元大環內酯→阿奇霉素

① 又名：新諾明（SMZ）

② 復方新諾明=SMZ:甲氧芐啶（5:1）

① 膀胱癌首選：塞替派

② 第一個顯現對結腸癌有效的鉑類：奧沙利鉑

③ 小細胞肺癌首選：依托泊苷

④ 腦瘤首選：替尼泊苷

① 長春堿類：長春堿、長春新堿

② 紫杉烷類：紫杉醇、多西他賽