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吃降壓藥,千萬要當心這種水果

作者:大連市第三人民醫院 副主任藥師 劉磊


高血壓是常見慢性病,長期吃降壓藥的人非常多。不知道大家是否留意過,在降壓藥(拜新同)的說明書中食物相互作用一欄,標注了這么一條信息:

葡萄柚汁可抑制細胞色素P450 3A4系統代謝。如與硝苯地平合用由于首過效應降低或清除率降低可使硝苯地平的血藥濃度升高并延長硝苯地平的作用時間,從而增強降壓的作用。經常服用葡萄柚汁者,末次服用后,這種效果可以持續至少3天。

為什么葡萄柚/葡萄柚汁會影響藥物的代謝呢?

葡萄柚中含有呋喃豆香素、柚皮素、佛手柑素等活性成分。有研究顯示,呋喃香豆素能夠顯著抑制人體腸道代謝酶CYP3A4的活性,當經過CYP3A4代謝的藥物與葡萄柚同服時,會導致藥物暴露增加,增加藥物的吸收,導致血藥濃度上升,從而藥效增強數倍或不良反應加重。

特別提醒:葡萄柚汁與藥物的相互作用部位僅限于小腸,通常是在口服給藥的情況下受其影響較大。

除了拜新同,還有哪些藥物不能與葡萄柚同服呢?如果服用后會產生哪些后果呢?今天就針對常見的幾類藥物給大家盤點一下:

降壓藥(鈣離子拮抗劑)+ 葡萄柚會引起低血壓

葡萄柚本身含有豐富的鉀元素,具有降壓作用,加上其還能夠使降壓藥物的血藥濃度增加, 因此服用期間食用葡萄柚相當于加大藥量,可能導致血壓驟降,使患者出現不適,輕者出現頭暈、 心慌、乏力,嚴重的還會誘發心絞痛、心肌梗死或者腦卒中。

目前文獻報道的與葡萄柚有明顯相互作用的降壓藥主要是二氫吡啶類鈣拮抗劑,也就是人們常說的“地平類”,例如非洛地平、硝苯地平、貝尼地平等(氨氯地平除外)。因此,不是所有類型的降壓藥都不能與葡萄柚同吃。

治療腦功能障礙的尼莫地平,服用葡萄柚后,血壓下降作用也可能增強,此作用可持續至少4天,所以服用尼莫地平片期間也應避免攝入葡萄柚。

降脂藥(他汀類) + 葡萄柚會傷害肝臟和肌肉

降血脂的他汀類藥物,如辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀等,如果在服這類藥期間同時吃大量葡萄柚或葡萄柚汁,會使藥物在體內蓄積,增大肝損傷、橫紋肌溶解等不良反應的風險,甚至引起急性腎衰竭。

阿托伐他汀片(商品名:立普妥)說明書中明確標注服藥期間飲用葡萄柚汁,尤其是過量(每日超過1.2L)飲用,可升高阿托伐他汀的血漿水平,并可能增加肌病和橫紋肌溶解的危險。辛伐他汀片直接說明在治療期間應避免飲用葡萄柚汁。

由于普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀不經CYP3A4酶代謝,所以受葡萄柚的影響較小。

免疫調節劑 + 葡萄柚增大肝腎毒性

葡萄柚可使環孢素、他克莫司等免疫抑制劑的血藥濃度增高,增大肝腎毒性。

若這類藥長期與葡萄柚同服,有誘發腫瘤的風險。

鎮靜安眠藥 + 葡萄柚加重嗜睡副作用

葡萄柚會延長地西泮、咪達唑侖等安眠藥物的代謝,延長其在體內的停留時間,加重嗜睡、 頭暈等后遺癥狀,導致服用第二天出現「宿醉」現象,對于司機和高危精密操作的人群尤需注意。

避孕藥 + 葡萄柚可能會導致避孕失敗

女性口服避孕藥的主要成分為甾體激素,如炔雌醇、炔諾酮、去氧孕烯雌等均需經CYP3A4代謝酶分解代謝,葡萄柚會抑制人體酶的代謝,阻礙女性對避孕藥的吸收和利用,因此服用藥物期間吃葡萄柚可能會導致避孕失敗。

抗心律失常藥+葡萄柚可能出現毒副作用

抗心律失常藥,比如胺碘酮、伊伐布雷定,服用這些藥物期間吃葡萄柚,可能出現毒副作用。如尖端扭轉型室性心律失常、竇性心動過緩和肝臟功能受損等。

抗凝藥+葡萄柚:可能會出血

抗凝藥例如華法林、利伐沙班等,和葡萄柚同吃可能會增加抗凝效果,需要注意出血情況。

抗過敏藥 +葡萄柚可能會出現頭昏、心悸、心律失常。。。

抗過敏藥 例如特非那丁,非索非那定,這些藥物與葡萄柚同吃,可能會出現頭昏、心悸、心律失常等癥狀,甚至危及生命。

CYP3A4代謝酶是人體重要的代謝酶之一,參與了大約50%臨床藥物的代謝,文獻報道多達85種藥物被發現與葡萄柚汁同服會發生不良反應,以上只是常見藥物的總結。

這么一看,葡萄柚簡直就是藥效的放大劑啊!那能不能降壓藥減量,然后吃點葡萄柚,這樣不是還能少吃點藥,省點錢嘛!

在腫瘤治療上,還真有利用葡萄柚發達藥效的特性來治療。但那種情況有嚴格的指征,且需要在專業腫瘤內科醫生的指導下進行。

普通人這么干,不安全、不靠譜、不值得!

藥品是經過多年研究多次試驗最終才會上市,用量用法及用藥指征都是有科學依據的。但減量的降壓藥+葡萄柚,這種自作主張式的嘗試,相當于把自己當“小白鼠”,咱們普通人冒這個險有點犯不著啊!畢竟生命寶貴,健康無價!

那么,是不是說,葡萄柚從此就不能吃了呢?

其實,不用害怕,大家服用任何藥物前,都能仔細閱讀藥品說明書,從中獲取服藥注意事項,就OK了。

藥物服用后多長時間可以吃葡萄柚呢?

研究發現,部分人群喝了葡萄柚汁之后服用上述藥物,血藥濃度比同等量的水服藥后升高數倍甚至上百倍;此外,葡萄柚對代謝酶的影響半衰期約為 24 h,3-5個半衰期后影響才會漸漸消失。由于腸道中CYP3A4的酶量和酶活性存在個體差異,以及葡萄柚的食用量不同,相同的用藥也可能產生較大的效應差異。

為了安全考慮, 建議服藥6小時后方可吃葡萄柚或喝葡萄柚,吃葡萄柚或喝葡萄柚汁72小時后方能服藥。不過對于長期服用上述藥物的人群來說,建議服藥期間最好是避免葡萄柚汁或新鮮葡萄柚的攝入。


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