對于有高血脂問題,或者心血管疾病需要長期服用他汀類藥物的朋友來說,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀兩種藥物大家一定都不陌生,同樣作為強效的第三代他汀藥物,這兩個藥物有什么區別,又如何選擇,今天就來和大家一起探討一下。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——藥效相當
不同的藥物,推薦劑量也不同。瑞舒伐他汀的推薦日劑量是5mg~20mg,阿托伐他汀的推薦日劑量為10mg~80mg(80mg在歐美有這個劑量,國內最高40mg)。在劑量應用時,如瑞舒伐他汀5mg,阿托伐他汀10~20mg,這兩個他汀對于低密度脂蛋白膽固醇的調節效果都可以達到35%以上,而如果是高劑量應用,則降脂強度會進一步升高,有時可能達到50%以上的降脂效果。
但在這里不推薦為了追求降血脂的幅度,而服用大劑量的高強度他汀,這樣的服藥方式伴隨而來的是副作用發生率和發生風險的增加,他汀類藥物的加量服用,有一個6%原則,在最低推薦劑量的降脂強度的情況下,他汀類藥物的加大一倍,其對血脂的調節程度,平均會加強6%左右。因此,為了減輕他汀類藥物的副作用風險,服用低劑量的他汀,與其他作用機制的降脂藥,如依折麥布等聯用,是很好的做法。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——親水親脂性不同
這兩個第三代的高強度他汀,瑞舒伐他汀是親水性他汀的代表,而阿托伐他汀是親脂性他汀的代表,親脂性的藥物更易于透過血腦屏障,因此,相比于瑞舒伐他汀,阿托伐他汀出現頭痛,頭暈,失眠等方面中樞神經不良反應的幾率更高。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——肝損害幾率不同
服用阿托伐他汀出現轉氨酶升高的情況,甚至升高3倍以上,需要停藥的情況,換服瑞舒伐他汀有可能會較小的轉氨酶升高發生率。另外,對于輕度肝損傷的患者,一般推薦瑞舒伐他汀,而不推薦阿托伐他汀,這與藥物的代謝途徑以及藥物的親水親脂性,都有一定的關系。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀—— 肌肉痛發生率略有差異
目前沒有特別明確的研究數據表明,哪種他汀引起肌肉痛的風險更大,所有的他汀類藥物都有可能引起肌肉痛的不良反應,也有小的臨床研究數據表明,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的不良反應發生率,高于阿托伐他汀。但總的來看,他汀類藥物引起肌肉痛的發生率主要還是取決所用他汀的降脂強度和用藥劑量。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀—— 腎功能不全者的應用
阿托伐他汀對于腎功能沒有不良影響,腎功能不全者無需調節劑量服用,而瑞舒伐他汀由于結構中類似于磺胺結構的基團,因此,長期服用,可能會影響腎功能,對于腎功能不全患者也要慎用。長期服用瑞舒伐他汀,更要注意腎功能的監測。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——藥物相互作用不同
阿托伐他汀主要經過肝藥酶CYP3A4代謝,這個肝藥酶是很多藥物的代謝途徑,有的藥物還是這個肝藥酶的抑制劑,會導致阿托伐他汀的血藥濃度升高問題,瑞舒伐他汀則僅有10%的經過這個肝藥酶代謝,其他部分經過肝藥酶CYP2C9代謝,因此,在藥物相互作用方面,瑞舒伐他汀與其他藥物發生藥物相互作用的幾率較少,而阿托伐他汀則有更多的藥物需要注意謹慎同服。具體的藥物相互作用情況,還應該謹遵醫囑和仔細閱讀說明書。