《神農本草經》序例云：“藥有酸咸甘苦辛五味，又有寒熱溫涼四氣。”這是有關藥性基本理論之一的四氣五味的最早概括。每味藥物都有四氣五味的不同，因而也就具有不同的治療作用。歷代本草在論述藥物的功用時，首先標明其“氣”和“味”，可見氣與味是藥物性能的重要標志之一，這對于認識各種藥物的共性和個性以及臨床用藥都有實際意義。
四氣，就是寒熱溫涼四種不同的藥性，又稱四性。它反映了藥物對人體陰陽盛衰、寒熱變化的作用傾向，為藥性理論重要組成部分，是說明藥物作用的主要理論依據之一。四氣之中寓有陰陽含義，寒涼屬陰，溫熱屬陽，寒涼與溫熱是相對立的兩種藥性，而寒與涼、溫與熱之間則僅是程度上的不同，即“涼次于寒”、“溫次于熱”。有些本草文獻對藥物的四性還用“大熱”、“大寒”、“微溫”、“微涼”加以描述，這是對中藥四氣程度不同的進一步區分，示以斟酌使用。然從四性本質而言，只有寒熱兩性的區分。此外，四性以外還有一類平性藥，它是指寒熱界限不很明顯、藥性平和、作用較緩和的一類藥，如黨參、山藥、甘草等。平性能否入性，醫家見解不同，有的認為雖稱平性但實際上也有偏溫偏涼的不同，如甘草性平，生用性涼，炙用則性偏溫、所以平性仍未超出四性的范圍、是相對而言的，它不是絕對的平性，因此仍稱四氣（性）而不稱五氣（性）。然而也有主張“平應入性”，如李時珍在《本草綱目》草部卷前緒論中說：“五性焉，寒熱溫涼平”，第一個提出五性分類法。《本草經》載藥365種，平性藥竟占100味之多。天麻性平，凡肝風內動，驚厥抽搐，不論寒熱虛實皆可應用，可見無論從文獻記載，或臨床實踐，均可證明平性是客觀存在的，“平”應入性。
藥性的寒熱溫涼是由藥物作用于人體所產生的不同反應和所獲得的不同療效而總結出來的，它與所治療疾病的性質是相對而言的。如病人表現為高熱煩渴、面紅目赤、咽喉腫痛、脈洪數，這屬于陽熱證，用石膏、知母、梔子等藥物治療后，上述癥狀得以緩解或消除，說明它們的藥性是寒涼的；反之，如病人表現為四肢厥冷、面色 白、脘腹冷痛、脈微欲絕，這屬于陰寒證，用附子、肉桂、干姜等藥物治療后，上述癥狀得以緩解或消除，說明它們的藥性是溫熱的。
一般來講，寒涼藥分別具有清熱瀉火、涼血解毒、滋陰除蒸、瀉熱通便、清熱利尿、清化熱痰、清心開竅、涼肝息風等作用；而溫熱藥則分別具有溫里散寒、暖肝散結、補火助陽、溫陽利水、溫經通絡、引火歸源、回陽救逆等作用。
《素問·至真要大論》“寒者熱之，熱者寒之”、《神農本草經》序例“療寒以熱藥，療熱以寒藥”指出了如何掌握藥物的四氣理論以指導臨床用藥的原則。具體的來說，溫熱藥多用治中寒腹痛、寒疝作痛、陽萎不舉、宮冷不孕、陰寒水腫、風寒痹證、血寒經閉、虛陽上越、亡陽虛脫等一系列陰寒證；而寒涼藥則主要用于實熱煩渴、溫毒發斑、血熱吐衄 、火毒瘡瘍、熱結便秘、熱淋澀痛、黃疸水腫．痰熱喘咳、高熱神昏、熱極生風等一系列陽熱證。總之，寒涼藥用治陽熱證，溫熱藥用治陰寒證，這是臨床必須遵循的用藥原則。反之，如果陰寒證用寒涼藥，陽熱證用溫熱藥必然導致病情進一步惡化，甚至引起死亡。故王叔和云：“桂枝下咽，陽盛則斃；承氣入胃，陰盛以亡。”李中梓《醫宗必讀》謂：“寒熱溫涼，一匕之謬，復水難收。”
由于寒與涼、熱與溫之間具有程度上的差異，因而在用藥時也要注意。如當用熱藥而用溫藥、當用寒藥而用涼藥，則病重藥輕達不到治愈疾病的目的；反之，當用溫藥而用熱藥則反傷其陰，當用涼藥反用寒藥則易傷其陽。至于表寒里熱，上熱下寒，寒熱中阻而致的寒熱錯雜的復雜病證，則當寒、熱藥并用，使寒熱并除。若為寒熱錯雜、陰陽格拒的復雜病證，又當采用寒熱并用佐治之法治之。即張介賓“以熱治寒，而寒拒熱，則反佐以寒藥而入之；以寒治熱，而熱拒寒，則則反佐以熱藥而入之”之謂也。又《素問·六元正紀大論》提出“寒無犯寒”“熱無犯熱”，這是指掌握四氣理論根據季節不同，指導臨床用藥的規律。一般是指在寒冬時無實熱證，不要隨便使用寒藥，以免損傷陽氣；又在炎熱夏季無寒證者不要隨便使用熱藥，以免傷津化燥。如遇到真寒假熱則當用熱藥治療，真熱假寒證則當選用寒藥以治之，不可真假混淆。
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