國內批準適應癥
普通膠囊劑、片劑：
1. 用于單純飲食控制不滿意的 2 型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
2. 對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。
3. 對于 1 型或 2 型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生。
腸溶片、腸溶膠囊：用于單純飲食控制不滿意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
緩釋/控釋劑：
1. 本品作為單獨治療，建議聯合飲食和運動治療，達到控制 2 型糖尿病血糖作用。
2. 本品可以與磺脲類藥物和胰島素聯合使用，以控制成人血糖。
國內常規劑量
普通膠囊劑、片劑：
1. 口服，成人開始一次 0.25 g，一日 2～3 次，以后根據療效逐漸加量，一般每日量 1～1.5 g，最多每日不超過 2 g。餐中或餐后即刻服用，可減輕胃腸道反應。應遵醫囑服藥。
2. 本品應從小劑量開始使用，根據病人狀況，逐漸增加劑量。
通常本品（鹽酸二甲雙胍片）的起始劑量為 0.5 g，每日二次；或 0.85 g，每日一次；隨餐服用。可每周增加 0.5 g，或每 2 周增加 0.85 g，逐漸加至每日 2 克，分次服用。成人最大推薦劑量為每日 2550 mg。
對需進一步控制血糖患者，劑量可以加至每日 2550 mg（即每次 0.85 g，每天三次）。每日劑量超過 2 g 時，為了更好的耐受，藥物最好隨三餐分次服用。
腸溶片、腸溶膠囊：糖尿病治療應根據血糖測定情況按個體化原則進行，從小劑量開始使用，根據病人情況，逐漸增加劑量。
成人最大推薦劑量為每日 1.8 g。通常劑量為 0.25 g，每日二次，餐前服用。約一周后，如病情控制不滿意，可加至一日 3 次，每次 0.25 g，逐漸加至每日 1.8 g，分次服用。
緩釋/控釋劑：必須整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。
2 型糖尿病使用本品治療高血糖時沒有固定的劑量。在不超過最大推薦劑量，即 2000 mg/日的情況下，劑量根據作用和耐受必須個體化。
本品通常隨晚餐單次服藥，為了減少胃腸道并發癥的發生，也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制，應從小劑量開始服用，逐漸增加劑量。
治療開始和調整劑量期間，測定空腹血糖可用于確定本品治療反應，以及確定患者最小的有效劑量。此后，應每隔三月測定糖化血紅蛋白，無論是單獨使用，還是與磺脲類藥物及胰島素聯合使用，治療的目標都是使用最低的有效劑量使空腹血糖和糖化血紅蛋白水平降至正常或接近正常水平。
監測血糖和糖化血紅蛋白可以確定原發失效和繼發失效，前者是指服用最大推薦劑量的藥物仍不能有效降低血糖，而后者是指經過最初一段有效期后而喪失滿意的降糖作用。
對于通常單純飲食控制血糖良好而暫時血糖升高的患者，短期服用本品是有效的。
推薦服藥計劃：
成人通常低于 1500 mg/日的劑量時，臨床上沒有明顯的反應。但是為了減少胃腸道不良反應，建議從小量開始服用，逐漸增加劑量。
通常鹽酸二甲雙胍緩釋片的起始劑量為 500 mg，1 次/日隨晚餐服用。每周劑量增加 500 mg，最大劑量至 2000 mg，1 次/日隨晚餐服用。如果用至 2000 mg，1 次/日，血糖仍沒控制滿意，可以考慮改用 1000 mg，2 次/日試驗性治療。如果還需要更大量的二甲雙胍，應當使用鹽酸二甲雙胍片 2550 mg/日的最大劑量，分次服用。
一項由使用鹽酸二甲雙胍片治療轉變為鹽酸二甲雙胍緩釋片治療的隨機實驗，結果提示，接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者可以安全的以相同劑量轉換為鹽酸二甲雙胍緩釋片 1 次/日的治療，最高至 2000 mg，1 次/日，轉變后要嚴密監測血糖，并相應調整劑量。
從其他降糖治療轉變治療：
除了氯磺丙脲，患者從其他的口服降糖藥轉為本品治療時通常是不需要轉換期，服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初 2 周要密切注意，因為氯磺丙脲在體內滯留時間長，易導致藥物作用過量，發生低血糖。
與磺脲類藥物聯合使用：
如果服用最大推薦劑量的本品數周后仍無反應的患者，應當考慮在維持最大劑量治療的同時逐漸加用磺脲類口服降糖藥物，除非患者已存在對磺脲類藥物原發或繼發失效，目前僅有二甲雙胍與格列苯脲（優降糖）之間相互作用的臨床和藥代動力學的數據。
聯合服用本品與磺脲類藥物，通過調整兩種藥物的劑量可以達到滿意的血糖控制。
聯合本品治療，磺脲類藥物發生低血糖的危險性持續存在，甚至有所增加，應當進行恰當的預防。
如果患者聯合最大劑量的本品與最大劑量的口服磺脲類藥物治療 1 至 3 個月仍不能滿意控制血糖，要考慮改變治療方法，包括聯合本品、胰島素治療或胰島素單獨治療。
與胰島素在成人中聯合使用：
開始加用本品治療時可以維持胰島素的劑量。胰島素治療的患者本品的起始劑量應為 500 mg，1 次/日。如果患者的反應不夠時，1 周后增加 500 mg，此后可以每周增加 500 mg 直到達到滿意的血糖控制。推薦的每日最大劑量是 2000 mg。
當聯合使用本品與胰島素的患者的空腹血糖降至 120 mg/dL 以下時，建議減低胰島素劑量的 10%～25%。或遵醫囑。應當根據血糖降低的反應繼續進行個體化的調整。
藥物警戒
二甲雙胍：導致「維生素 B12 水平降低」的相關風險警示。
常見不良反應
胃腸道系統：腹瀉、惡心、嘔吐、腸胃氣脹、虛弱、消化不良、腹部不適。
其他：頭痛、呼吸困難、皮疹、流感綜合癥。
禁忌證
1. 腎臟疾病或腎功能不全（如血清肌酐水平 1.5 mg/dL[男性]，1.4 mg/dL[女性] 或異常肌酐清除）也可能由心血管衰竭（休克），急性心肌梗死和敗血癥等情況引起。
2. 已知對鹽酸二甲雙胍過敏的患者禁用。
3. 急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒，伴或不伴昏迷。
4. 糖尿病酮癥酸中毒應用胰島素治療。鹽酸二甲雙胍片劑應該暫時停用，因為使用這些產品可能導致急性腎功能改變。
注意事項
1. 乳酸性酸中毒：
乳酸酸中毒是一種罕見但嚴重的代謝并發癥，因為鹽酸二甲雙胍片治療期間二甲雙胍的蓄積而可能發生。當它發生時，它在大約 50% 的情況下是致命的。
乳酸性酸中毒還可能與多種病理生理狀況（包括糖尿病）以及明顯的組織低灌注和低氧血癥相關。
乳酸性酸中毒的特征是血液乳酸水平升高（>5 mmol/L），血液 pH 降低，電解質紊亂，陰離子間隙增加以及乳酸/丙酮酸比增加。
乳酸性酸中毒是一種緊急醫療事件，必須在醫院中進行治療。對于正在服用鹽酸二甲雙胍片 USP 的乳酸性酸中毒患者，應馬上停用該藥物，并迅速采取一般支持措施。
由于鹽酸二甲雙胍可透析（在良好的血液動力學條件下清除率高達 170 mL/min），所以建議立即進行血液透析以糾正酸中毒并清除累積的二甲雙胍。
