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水飛薊護肝,哪些才是真有效?(下)
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2023.03.20 天津

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#健康科普大賽##日常醫學科普#

本文精華導讀

  1. 水飛薊的很多藥物臨床失敗了?
  2. 如何才能高效利用水飛薊素?
  3. 教你快速鑒別水飛薊保健品。
  4. 推薦幾款可以買的護肝產品
  5. 三種不用花錢的護肝方法

今天文章的開頭,可能會讓你有些失望。

上一篇剛講過水飛薊素對肝臟的臨床功效,我們提到水飛薊對病毒性肝炎和脂肪肝患者都有一定的作用,大家都在熱切期盼有沒有推薦產品。但今天我們卻要先潑一盆冷水,水飛薊素在一些臨床試驗中卻并不被看好,讓人沮喪。

試驗結果出現反復

水飛薊在護肝功效這條道路上,并非沒有爭議,而是一直站在爭議的風口浪尖上。

先是早在2004年,一項針對丙肝患者的持續12個月的水飛薊素(Legalon膠囊,每天420mg)干預臨床試驗也宣告失敗,患者的轉氨酶水平或肝纖維化的血清和超聲標志物等,與服用維生素制劑的對照組也都沒有差異,干預失敗。【1】

(水飛薊組 VS 多維制劑對照組對肝纖維化指標的影響)

2007年,以色列的一項II期臨床對照試驗中,對100名在干擾素治療失敗的慢性丙肝患者也進行了水飛薊素(膠囊250mg)在內共7種抗氧化劑的干預。48周后,試驗組雖然情況略好,但各項肝功指標與對照組相比并沒有顯著差異,對減少病毒載量也沒有影響,干預再次失敗。【2】

(水飛薊等抗氧化治療對RNA病毒載量的影響,大家注意原文獻中B的縱坐標標識有筆誤)

如果說前面兩組研究的劑量相對較低,那2014年JAMA上公布的臨床劑量則應該很有代表性了。154名干擾素治療失敗的慢性丙肝患者參與,并分為每日3次420mg和700mg的Legalon水飛薊素膠囊的試驗組和安慰劑組(注意:這次試驗組的劑量比常規口服水飛薊的服用劑量高3-5倍),6個月后的干預結果表明,即便是遠高于傳統劑量的水飛薊素,也沒有顯著降低血清轉氨酶水平。【3】

但有趣的事情來了。同樣使用干擾素治療丙肝,接下來的大量試驗卻又非常成功。很多使用更低劑量水飛薊素的試驗(每日服用水飛薊賓的量47-94mg)都驗證了,水飛薊不僅顯著減少了肝炎患者的病毒載量,同時還可降低肝纖維化標志物的血清水平。

(水飛薊組和干擾素對照組對肝纖維化的影響,表格來源于文獻【4】)

另外一項臨床的結果也是如此,ALT轉氨酶等肝功指標在6個月的干預后大幅下降。

(水飛薊組和干擾素對照組對肝功能各項指標的影響,表格來源于文獻【5】)

為什么會有這么大的反復?

為何招募條件很接近的臨床試驗,能出現這么大的反轉,原因還是得在水飛薊身上找。科學家們發現,前面多次失敗的試驗大多采用的藥物Legalon(也就是純水飛薊素)。而后面成功的試驗中,幾乎使用的都是水飛薊賓+磷脂復合物。

上一篇我們講到過,水飛薊素屬于典型的黃酮木脂素類化合物,而這種結構的典型特征就是生物利用度低,說人話就是服用后能夠直接被腸道中的吸收和代謝的效果差

科學家們為了解決這個問題,下足了功夫。不僅考慮合成各種衍生物或者復鹽,比如脫氫水飛薊賓(DHS)就是水飛薊賓的一種脫氫衍生物,雖然比水飛薊賓有更強的抗氧化活和抗腫瘤效果,但同樣溶解性很差被逐漸放棄。

而不少人聽說過的“水飛薊賓二偏琥珀酸酯鈉鹽”,還有上一篇提到的藥物成分--“水飛薊賓葡甲胺”等等,都屬于復鹽。制備成復鹽的好處是可以提高溶解性和吸收度,保證水飛薊提取物在體內能夠被快速吸收,療效也會增強。比如水飛薊賓葡甲胺在治療250多例慢性肝炎的臨床中,有效率就顯著高于水飛薊素傳統制劑(益肝靈片)。【6】

除了做成復鹽,另外一種更有效的方式是將活性成分進行包裹,從而達到提高溶解度和緩釋控釋的目的,比如制備成環糊精復合物,能將生物利用度提高接近1.5倍。【7】

不過現在臨床最火的口服制劑是與磷脂酰膽堿制備成水飛薊復合物,也就是上面提到的臨床成功的成分。在1990年研究人員就發現交叉口服水飛薊素磷脂復合物,生物利用度可以達到4.6倍,遠遠高于單純口服水飛薊素的吸收水平。【8】【9】

(口服不同水飛薊制劑后的體內水平隨時間變化,黑色實心圓曲線為口服水飛薊賓磷脂復合物試驗組,空心圓曲線為口服水飛薊素對照組)

自從找到了巨大差異,接下來的很多實驗就都集中在這方面了。比如2011年發表在WJG上的結果顯示,不管是在健康人群還是肝硬化患者體內,在藥物的體內循環相對量和總的生物利用度等各項指標上,水飛薊素磷脂復合物(IBI-Lorenzini spa Italy: Realsil?)都要遠遠優于純水飛薊素。【10】【11】

健康人體內兩種水飛薊制劑的藥代動力學指標差異

肝硬化患者體內兩種水飛薊制劑的藥代動力學指標差異

各種包裹復合物的出現,使得水飛薊素更容易穿透細胞膜從而能被有效吸收,這就保證了水飛薊素的商業化應用往前邁了一大步。

如何鑒別可嘗試的產品?

從各個電商和海淘平臺上,隨便一搜都能發現至少有上千種與水飛薊有關的護肝保健品,但這里面很多都存有貓膩,我們教大家幾招輕松鑒別,怎樣才是一款好的水飛薊產品。

1.看水飛薊素或者水飛薊賓的每顆含量

首先看每一粒中的具體含量,如果能具體標識出水飛薊賓的含量或者純度則更好。

我們以德國的利佳隆來做個參考,每粒膠囊中含有的水飛薊素含量為140mg。而利佳隆雖然在國內屬于藥物,但其實在海外也是按照保健品來管理的。

與早期藥品相比,保健品里達到150-200mg的添加量就是比較好的。我們統計并整理了市面上常見的水飛薊素或水飛薊賓的含量,發現含量方面好壞差異太大,最少的每粒僅有30mg,最多的每粒有500甚至1000mg的。

比如一直到現在都被炒的很火的某澳洲S品牌護肝片,月銷都在4萬+,但水飛薊的添加量和銷售卻正好成反比,比同類產品都要低很多,僅有35mg左右,里面真正有用的水飛薊賓等活性成分可能就更少了。

由于水飛薊素的生物利用度低,而且對人體的安全劑量也很高,因此我們在選擇產品的時候,盡可能選水飛薊素或者水飛薊賓含量高的。但這種情況僅限于速釋型的產品,如果有額外包裹和促吸收工藝,那水飛薊素(賓)的含量就可以降低。

2.看水飛薊素的提取及緩釋工藝

水飛薊素的添加量高,并不意味著服用后就能立馬見效。如果做了相應的包裹和滲透,比如上面提到的環糊精包裹或者磷脂復合物包裹,吸收效果就會好很多。

相信大家在搜索產品的時候能看到,有些產品喜歡在包裝或詳情上標明自己是50-100倍濃縮或880%的提取,這種一般只是作為干濕材料的提取效率對比,既不能代表提取工藝優劣,也不意味著添加量很高。只是商家的宣傳語而已,所以作為消費者我們忽略就好。

人話版小結:

產品的每粒含量盡可能高,另外如果有在提取或者包裹方面做了優化,這樣就可以考慮購買。

THORNE S.A.T.膠囊

關鍵活性成分

水飛薊賓磷脂酰膽堿復合物:每粒150mg

朝鮮薊提取物:每粒150mg

姜黃素磷脂酰膽堿復合物:每粒150mg

其他成分

羥丙甲纖維素膠囊、亮氨酸、微晶纖維素、二氧化硅

規格

每瓶60粒

優勢

Thorne S.A.T. 添加了三種成分中來輔助促進肝臟健康,尤其值得推薦的是水飛薊素和姜黃素都制備成了磷脂復合物,因此吸收效率就會大大提高(分別為 Siliphos 和 Meriva)。

此外,Thorne還有一款純水飛薊賓磷脂酰膽堿復合物的產品,直接用的專利名稱Siliphos?,每瓶90粒,每粒是180mg。如果已經在吃著其他姜黃素產品的,也可以直接買這款。

LIFE Extension水飛薊膠囊

關鍵活性成分

水飛薊提取物[提供 480 毫克水飛薊素、180 毫克水飛薊賓、48 毫克異水飛薊賓 A 和異水飛薊賓 B],磷脂

水飛薊賓磷脂復合物水飛薊提取物[提供 47.52 毫克水飛薊賓]

其他成分

葵花籽油、明膠、甘油、全凈水、角豆色素、蜂蠟。

規格

每瓶120粒

優勢

LIFE extension這款產品與上面的Thorne一樣,使用的也是同樣的Siliphos磷脂酰膽堿材料。另外這款產品還額外添加了水飛薊提取物的磷脂混合物,并且提供了高達480mg的水飛薊素,180mg的水飛薊賓和48mg的異水飛薊賓,對保護肝臟的作用更強。

Natural Factors水飛薊磷脂膠囊

關鍵活性成分

Silybin磷脂復合物含量:每粒160mg。

其他成分

鈣(每粒40mg),植物纖維膠囊、二氧化硅、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂

規格

每瓶60粒

優勢

這款同樣含有水飛薊賓的磷脂混合物,可以有效提高水飛薊賓通過腸道細胞膜的穿透能力。

VIK pro水飛薊膠囊

關鍵活性成分

Silybin Phytosome含量:每粒80mg。

其他活性成分

還原型谷胱甘肽(100mg),甘草提取物(80mg),五味子提取物(62.5mg),姜黃素(50mg),甘氨酸(25mg)等。

規格

每盒60粒

優勢

不僅添加了水飛薊賓磷脂膽堿混合物,還添加了同樣可以護肝的還原型谷胱甘肽和甘草提取物等。

還有哪些方法能護肝?

第一,多吃膳食纖維,少吃油膩食物

肝臟在消化方面的兩大基礎功能之一,就是分解脂肪,因此長期高脂肪飲食習慣就可能會導致肝臟的脂肪累積,眼下國內高發的非酒精性脂肪肝很大程度上也與高脂纖維的飲食結構有關系。

同樣,低膳食纖維的飲食模式也會加重肝臟負擔。原因就是很多膳食纖維雖然不被人體腸道所消化,但它們都是益生菌的食物,被菌群分解代謝后產生足夠的短鏈脂肪酸進入肝臟,從而對肝臟進行保護。

如果每天的膳食纖維攝入不夠,腸道菌群生態失衡,就會導致沒有辦法產生足夠的短鏈脂肪酸,從而無法保護肝臟細胞。

第二,不要長期大量飲酒!

在之前我們寫過的的解酒藥文章中,提到過人體就是通過肝臟來分解酒精。偶爾小酌不會引發肝臟損害,但如果長期大量飲酒,肝細胞沒有辦法及時休息和新生,時間久了可能會導致肝臟受損。

所以飲酒要適量,如果實在要喝酒,在喝酒前的半小時到一個小時左右,空腹吃一些葡聚糖和益生菌(大多數臨床驗證的解酒藥也都是類似原理),會加速酒精代謝,顯著減少酒精對肝臟的一過性損傷。

人話版小結:

人在江湖飄,哪能不挨刀,誰沒有個應酬聚餐的時候,誰又沒有加班熬夜的時候。但不管怎樣,我們能做到多提醒自己要遠離不健康的生活方式,多接觸一些只有原始加工方式的食物,再加上科學合理的選擇適合自己&成分健康的保健品,也就算對的起自己這一百多斤的肉身了。

寫在最后

今天的推薦中,重點還是以水飛薊為推薦標準,其實還有其他很多有效抗氧化護肝的成分。植物提取這一大類別里還有很多成分沒有講到,如姜黃素,柑橘多酚,藜麥提取物等,還有益生菌和益生元這一大類,比如雙歧桿菌,短鏈脂肪酸(鹽),葡聚糖和低聚半乳糖等益生元。

這些成分看上去都是通過不同的作用途徑來保護肝臟,但實際上殊途同歸,都是通過加速代謝和作用于腸道菌群來發揮作用。大家一定要記住這一點,養好腸道其實就能養好肝!

沒讀過參考文獻怎么寫文章

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