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抗血栓藥物大家族


來源:常山醫訊


臨床常用抗血栓藥物可分為抗凝藥,抗血小板藥及溶栓藥。經過了這么多年的發展,三類藥物都分別有了龐大的家庭。


如今的抗血栓藥物大家庭


抗凝藥物


1、肝素類(Heparin):普通肝素、低分子肝素(LMWH),均為注射劑。肝素目前主要從豬小腸粘膜中提取,是一種動物來源的抗凝藥物。


  •  普通肝素:平均分子量在10000D以上,因普通肝素易引發血小板減少(HIT),所以需要不斷監測。目前臨床主要用于血液透析和封管。

  • 低分子肝素(LMWH)是由普通肝素解聚而得,其分子量約為3000~8000 Da,LMWH較少發生肝素誘導性血小板減少癥(HIT),出血的發生率低,因此不需常規監測。臨床應用廣泛,如急性冠脈綄合征治療、血液透析的抗凝、缺血性腦梗死治療、下肢深靜脈血栓及肺栓塞的預防和治療等等。


2、水蛭素類(Hirudin):天然水蛭素、來匹盧定(重組水蛭素)、比伐盧定(水蛭素類似物)。水蛭素類通過抑制IIa因子活性來抗凝,需要注射液給藥。


3、維生素K拮抗劑(VKA):主要為華法林,是雙香豆素類的抗凝劑,口服給藥。其作用機制為競爭性對抗維生素K的作用,抑制肝細胞中凝血因子的合成,

華法林受多種食物、藥物的影響,臨床需定期監測。


4、新型口服抗凝藥(NOAC):達比加群(IIa因子拮抗劑)、利伐沙班(Xa因子拮抗劑)、依度沙班(Xa因子拮抗劑)、阿哌沙班(Xa因子拮抗劑)。

均為人工合成的抗凝劑,口服給藥,無需監測,價格偏高,目前國內沒有特異性拮抗劑。



抗血小板藥物


1、NSAIDS:  常用藥物為阿司匹林,抑制血小板的聚集,由于該抑制作用不可逆,在血小板的生存期內(7~10d),其功能始終下于抑制狀態,直至有新產生的血小板,才能夠維持環氧化酶功能正常。臨床應用十分廣泛。


2、ADP受體抑制劑:  如氯吡格雷(作用不可逆)、噻氯匹定(有嚴重的骨髓抑制副作用,現已停止使用)、普拉格雷、、替格瑞洛(作用可逆)等……


3、GPIIb/IIIa抑制劑:  如阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班,需靜脈給藥。

4、其他抗血小板藥:  如雙嘧達莫(潘生?。弘p嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度可抑制血小板釋放。它往往與阿司匹林合用于中風的預防和短暫性腦缺血發作的治療。


溶栓藥物


1.第一代溶栓藥物:包括尿激酶、鏈激酶,這些溶栓藥物無特異性,長期使用容易導致全身性纖溶狀態,增加出血的發生風險。


2.第二代溶栓藥物:臨床最常用的是阿替普酶(重組人組織型纖溶酶原激活劑,rt‐PA);其他藥物還包括阿尼普酶、葡激酶與重組葡激酶等。

此類藥物有較好的纖維蛋白特異性,其溶栓作用優于第一代藥物,不良反應較少。


3.第三代溶栓藥物:主要有瑞替普酶、蘭替普酶、帕米普酶、替奈普酶等。其中瑞替普酶在國內臨床上較為常用。這些藥物半衰期延長,纖溶蛋白特異性增加。

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