阿卡波糖是α-糖苷酶抑制劑，主要通過抑制小腸壁細胞刷狀緣的α-糖苷水解酶，延緩和減少腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解，使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，從而達到降糖效果。
與前幾口飯一起服才能在食物進入小腸的同時起效，抑制食物中葡萄糖的降解和吸收。
咀嚼服用能使該藥與碳水化合物為主要食物成分增大接觸面積，可降低餐后血糖峰值，達到最好的降糖效果。
若在進餐前過早服用，藥物尚未起作用就很快從腸道排出。
若在飯后服藥，食物已經先一步到達小腸，葡萄糖已經開始被吸收，這個時候再吃阿卡波糖就不能起到很好的控制血糖的作用了。
