美托洛爾片是臨床上常用的一線降壓藥,屬于選擇性β1受體阻滯劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統,通過抑制交感神經興奮和兒茶酚胺的作用,抑制腎素分泌,減慢心率,降低心排出量,降低血壓,此外,美托洛爾還能抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,治療室性心律失常,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,增加缺血心肌供氧量,緩解心絞痛,高劑量的美托洛爾可降低甲狀腺激素水平,緩解甲狀腺毒癥癥狀,可用于甲亢的輔助治療。
一般情況下,正常成人在安靜狀態下,心率的范圍為每分鐘60~100次,成人心率低于每分鐘60次稱為心動過緩,以下幾種情況可引起心動過緩:
1.睡眠狀態下,人體心率可降至每分鐘60次以下,這是正常的生理現象。
2.運動員日積月累高強度的訓練,心肌變得非常強健,心臟在每次泵血前會儲存更多的血液 ,不需要像普通人一樣保持高頻的搏動,因此,心率通常會低于每分鐘60次,甚至更低。
3.有些心臟疾病,如心肌炎、冠心病,會引起心肌細胞的變性、壞死,導致心動過緩。
4.還有一些心臟外疾病,如腦腫瘤、腦出血等顱內疾患,甲狀腺功能減退、阻塞性黃疸等也會導致心動過緩。
5.美托洛爾、比索洛爾、胺碘酮、地高辛等藥物會降低竇房結的自律性,引起心動過緩。
在臨床上,高血壓合并冠心病、高血壓合并心力衰竭以及高血壓合并主動脈夾層的患者可以使用美托洛爾,降低心率,有利于緩解癥狀,改善預后,使用美托洛爾時應將心率作為一項重要的指標常規監測,晨起靜息心率不低于每分鐘55次,心率慢的患者應慎用美托洛爾,應先查明心率慢是生理性的還是病理性的,最好到醫院進行一次24小時連續心電監測,如果心率長期低于每分鐘45次,出現頭暈、心慌、黑朦等癥狀,應禁用美托洛爾,考慮心臟起搏治療。
美托洛爾的常見副作用有:
1.胃腸道系統:常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和便秘等胃腸道反應。
2.中樞神經系統:美托洛爾有較強脂溶性,可透過血腦屏障進入中樞神經,常見疲勞、頭痛、頭暈等中樞癥狀,少見抑郁、睡眠障礙。
3.心血管系統:常見心悸、心動過緩、肢端發冷等癥狀。
4.呼吸系統:少見氣急,支氣管哮喘和慢阻肺患者可誘發支氣管痙攣,應慎用。
5.泌尿生殖系統:美托洛爾可降低雄激素水平,偶見可逆性勃起功能障礙。
6.內分泌系統:美托洛爾可抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋心動過速、震顫等低血糖癥狀,延遲低血糖恢復,糖尿病患者應慎用。
7.反跳現象:長期服用美托洛爾突然停藥可引起高血壓、心絞痛、心律失常加重等反跳現象,增加猝死風險。
長期高劑量服用美托洛爾,可使β受體表達上調,突然停藥,大量的β受體可被兒茶酚胺利用,從而引起血管收縮,血壓升高等反跳現象,對于有缺血性心臟病的患者,可誘發心絞痛,甚至心肌梗死,即反跳現象,一旦出現反跳現象,最好的辦法就是重新用回原來的劑量,然后逐步減量停藥,整個停藥過程應至少持續2周,孫藥師推薦的撤藥方案為:每周的日用劑量比上周的日用劑量減少25mg(1片),每周減量1次,當日用劑量減至每日25mg(1片)時,患者按照該劑量繼續服藥1周,然后停藥,用藥劑量越大,撤藥時間越長。在撤藥過程中,應密切監測,尤其是既往有缺血性心臟病病史的患者,如果出現胸痛、無力、氣短、言語含糊等癥狀和體征,應及時就醫。