本方由小柴胡湯去甘草，加桂枝、茯苓、大黃、龍骨、牡蠣、鉛丹而成。因邪入少陽，故以小柴胡湯和解樞機，扶正祛邪。本方原文的適應證中，沒有提到發熱，方中用柴胡旨在舒達少陽氣機，而不是為了解熱，所以用柴胡四兩，而分為四次服用，一次量僅為一兩，即15g。加桂枝、茯苓，助氣化而行津液，暢三焦而利小便；加大黃清陽明之熱，和胃氣而止譫語，此方所用大黃要后下，只煮一兩沸，這和大黃黃連瀉心湯用麻沸湯漬之須臾用法相近，也旨在清熱和胃而已；加龍骨、牡蠣、鉛丹以重鎮理怯而安神明，止煩驚。
諸藥相合，使少陽樞機得利，三焦通達，氣化以行，里熱得清，神明得安而諸證悉除。方中鉛丹，為鉛的氧化物，如將其直接入口，可導致急性鉛中毒，后世臨床多作外用，少用內服。如若內服，應當用厚布包煎，且用量不宜重，又不可久服。我臨床一般以生鐵落或琥珀粉代替鉛丹。
我們在少陽病的概說中已經談過，由于少陽主樞，少陽病常常容易兼夾太陽不和、陽明里實、太陰脾虛和心膽不寧的證候。仲景用柴胡桂枝湯治療少陽不和兼太陽表證（當然還兼有太陰所主的四肢被風寒邪氣所傷之證），用大柴胡湯治療少陽不和兼陽明里實，用柴胡桂枝干姜湯治療少陽不和兼太陰脾虛，用柴胡加龍骨牡蠣湯治療少陽不和兼心膽不寧，可謂嚴謹周詳。
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