哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)是我國首創的復方抗生素制劑,國家新藥,國家火炬計劃項目產品,是在哌拉西林鈉/ 他唑巴坦鈉基礎上,針對他唑巴坦鈉化學成本高和青霉素過敏反應
發生率高的缺陷,以β-內酰胺酶抑制劑 舒巴坦鈉取代他唑巴坦鈉形成的新配方。
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)自2005年取得新藥證書和生產批件,上市后就被國家科技部評為“國家火炬計劃重點高新技術產品”,該產品具有完全的自主知識產權,如中國發明專利
“一種氧代哌嗪酰胺類化合物的新用途”專利號:ZL2014 1 0591542.0。
“共晶化合物哌拉西林鈉和舒巴坦鈉的制備”同時擁有美國、日本等國際專利(美國專利號:US9,499,565 B2和日本特許第6035420號)。又獲得2018年國家重大國際科技專項(主要是有美國。歐洲、日本發明專利)。
近年來,臨床專家經常將哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)用于治療下呼吸道感染、重癥肺炎、慢阻肺等疾病,也經常將哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)與其他抗生素聯合使用,均取得了顯著的臨床治療效果。
北京大學人民醫院專家董葆認為,注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)是一種抗菌藥物,適用于由對哌拉西林耐藥對本品敏感的產β-內酰胺酶致病菌引起的下列感染,在用于治療對哌拉西林敏感菌與對哌拉西林單藥耐藥、對本品敏感的產β-內酰胺酶菌引起的混合感染時,不需要加用其它抗生素。
鮑曼不動桿菌已成為21世紀臨床重要致病菌,具有快速獲得和傳播耐藥性的能力,更是目前我國最重要的“超級細菌”鮑曼不動桿菌具有強大的獲得耐藥性和克隆傳播的能力,多重耐藥、廣泛耐藥、全耐藥鮑曼不動桿菌呈世界性流行,已成為我國院內感染最重要的病原菌之一,舒巴坦及含舒巴坦的β 內酰胺類抗生素的復合制劑是治療鮑曼不動桿菌感染的常用抗菌藥物。
四川大學華西醫院藥學專家呂曉菊在哌拉西林鈉舒巴坦鈉的體外、體內藥效研究中結倫:哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)對產酶耐藥株的抗菌活性強于哌拉西林鈉單用, 無論靜滴或皮下注射, 哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2∶1) 對產酶菌株感染小鼠的ED50明顯優于哌拉西林鈉單用,靜脈注射是臨床應用較恰當的給藥途徑,以2∶1 聯合效果最好。
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)在兒科細菌感染性疾病治療中的應用
細菌感染性疾病嚴重威脅我國兒童的健康。哌拉西林舒巴坦(2:1)是專門針對產酶耐藥菌感染而研發的新型β-內酰胺類復方抗生素,具有高效安全的優勢,已用于兒科各類細菌性感染疾病的治療。
有臨床專家認為,感染性疾病占5歲以下兒童疾病的80%, 其中細菌感性疾病占很大比例。細菌作為唯一病原的小兒化膿性腦膜炎、肺炎和敗血癥在我國很常見,目前我國仍屬細菌感染性疾病發病率較高的國家。
長期以來,β-內酰胺類抗生素在兒科感染性疾病治療中起到重要作用。不幸的是,β-內酰胺類抗生素的廣泛使用使細菌因產β-內酰胺酶而表現出耐藥性。近年來由于產β-內酰胺酶菌的流行,使得β-內酰胺類抗生素的實際使用受到了限制。
哌拉西林舒巴坦(2:1)是專門針對產酶耐藥菌感染而研發的新型β-內酰胺類復方抗生素,已用于兒科各類細菌性感染疾病的治療。臨床使用觀察資料顯示,哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療小兒(包括幼兒)下呼吸道細菌性感染的臨床痊愈率為80%、有效率為95%、細菌清除率為88.5%,至今未見不良反應的報道。由此可見,哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療兒科感染性疾病具有高效安全的優勢,顯著的療效得到廣大的兒科高度的認同。
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療小兒肺炎效果顯著
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)是由我國自主研發的青霉素類與β-內酰胺酶抑制劑結合的復方抗菌劑,對兒童常見產酶革蘭陽性致病菌如金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等和產酶革蘭陰性致病菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌等均具有良好的抗菌活性?!惫鹆轴t學院第二附屬醫院黃俊可教授透露,為進一步了解患兒使用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療肺炎的臨床療效及安全性,其團隊以收治的180例小兒肺炎的患兒為對象進行研究。
“經過對熱退時間、咳嗽消退時間、肺部啰音消退時間等臨床指標的對比,哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療效果明顯優于頭孢西丁及拉氧頭孢,總有效率及細菌清除率也明顯高于頭孢西丁及拉氧頭孢?!秉S俊可教授認為,臨床上將哌拉西林鈉與舒巴坦鈉按照不同配比結合后,可有效發揮抑制 β-內酰胺酶從而保護哌拉西林鈉不被水解的特點,能顯著增加舒巴坦鈉原有的抗菌活性及其抗菌譜,從而縮短住院時間。
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)可提高老年下呼吸道感染患者生活質量
受到年齡增長和身體機能下降的影響,老年人機體免疫功能下降,對于外界細菌感染的防范機制減弱。且受到呼吸系統功能下降的影響,老年人普遍存在較高的下呼吸道細菌感染風險,嚴重時可造成呼吸衰竭等并發癥,對于生命安全造成威脅?!焙幽鲜“碴柺兄嗅t院肺病科專家牛吉霞認為,臨床對于老年下呼吸道細菌感染多建議采用抗生素進行抗感染治療,但是受到近年來耐藥菌株增加等因素的影響,常用抗感染方案易出現治療失敗,引起患者病情持續惡化。
“用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療106例老年下呼吸道細菌感染患者,結果發現,哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)總有效率為88.68%,明顯高于對照組頭孢哌酮鈉71.70%;哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)細菌清除率為83.02%,也明顯高于頭孢哌酮鈉62.26%?!痹谂<伎磥恚捎眠呃髁肘c舒巴坦鈉(2:1)治療老年下呼吸道細菌感染,可有效抑制致病菌活性,對于提高老年患者的生活質量意義重大。
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)可明顯改善慢阻肺患者血氣指標
慢性阻塞性肺疾病屬于不可逆的氣道阻塞性疾病,臨床上常分為穩定期和急性加重期, 慢性阻塞性肺疾病穩定期患者在感染等因素的影響下,突然急性發病,則引起慢性阻塞性肺疾病急性加重期,嚴重損傷肺功能,甚至危及生命?!编嵵荽髮W附屬醫院南陽市中心醫院專家鄭志光如是說。
鄭志光介紹說,觀察組患者使用的是湘北威爾曼制藥的注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1),在治療2周以后,患者的血氧分壓、血二氧化碳分壓及動脈血氧飽和度均比對照組阿奇霉素改善明顯,總有效率達95.35%,遠遠高于對照組。
記者了解到,哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)在國內是湘北威爾曼制藥有限公司獨家原研產品,質量好,有效期長,比仿制藥的有效期長6個月,為30個月有效期,該新自上市以來在抗感染治療效果卓越,安全性高,在臨床上得到廣泛使用,備受專家青睞。
哌拉西林是半合成青霉素,通過與細菌的青霉素結合蛋白(PBPs)結合抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用,它具有廣譜、低毒的特點,但易被細菌產生的β-內酰胺酶水解而產生耐藥性。舒巴坦為β-內酰胺酶抑制劑,能抑制Ⅱ-Ⅴ型的β-內酰胺酶,是一種競爭性的、不可逆抑制劑。哌拉西林與舒巴坦聯合應用后尤其以2:1聯合最佳組合,增強了哌拉西林的抗菌活性,擴大了抗菌譜,使其對哌拉西林耐藥的產酶菌的抗菌活性增強。