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新型小分子藥物在類風濕關節炎治療中的現狀和前景

在過去的20年中,風濕病領域的治療選擇發生重大變化。 

圖中桔黃色顯示的是托法替布(tofacitinib)也被譯作托法替尼。

在此,對生物制劑與新型小分子藥物進行簡要回顧。


生物制劑在疾病緩解方面具有起效快,耐受性好,延緩或抑制骨破壞效能顯著等優點,如TNF拮抗劑及IL6拮抗劑等單獨或聯合甲氨蝶呤能在短期內改善重癥患者的臨床癥狀,降低炎性指標。


新型小分子藥物是近年出現的一類全新靶向抗風濕藥物,包括已在美國批準上市的酪氨酸激酶(JAK)3抑制劑和正在臨床研究階段的脾酪氨酸激酶(Syk)、酪氨酸激酶(JAK)1/2、磷酸二酯酶(PDE)4抑制劑等藥物。

美國風濕病學學院(ACR)與歐洲抗風濕聯盟(EULAR)指南的治療策略,由此可見,托法替布目前是二線用藥。


細胞外靶點和細胞內靶點的通路不同,因此藥物抑制的方式也不同。生物制劑僅針對發病過程中的一個細胞因子發揮療效,而小分子抑制劑則通過抑制細胞內細胞因子下游的共同通路來發揮療效。托法替布可以抑制大多數發病相關細胞因子的效應發揮。


對生物制劑與新型小分子藥物比較如下。


給藥途徑:口服vs注射


很多人認為口服途徑是首選。但實際上,各有利弊。有些患者可能更喜歡注射途徑。注射實際上可能有更好的依從性。當IV或皮下途徑時,有趣的是,醫生認為患者將壓倒性地首選皮下,這實際上可能是一個錯覺。所以,這是一個必須由你的患者做出的個人決定的問題。

生物制劑vs新型小分子藥物:更多的選擇,更好的前景



【永軍朗讀】

抗類風濕藥物 來自永軍醫學筆記及英文朗讀 01:32


The rheumatology field has really seen a dramatic evolution in treatment choices and options in the past 20 years.


In reality were seen good efficacy with all of these options and so the choices are becoming more complex.


With all of these options available to us I would actually choose the right treatment for patients.


Today we're gonna be discussing finding the right fit in rheumatoid arthritis by taking a closer look at Biologics and targeted synthetic DMARDs.


To address this topic, we first review the ACR and UR guidelines.


In rheumatoid arthritis after failing traditional DMARD, if the patient still has moderate to high disease activity, ACR recommended any biologic but not the small molecule Tofacitinib because the data is just not there for that product.


There wasn't a specific study looking at that patient population.


In the established RA, the recommendations predacious use any biological Orthofix if one fails on a biologic then the recommendation is to move to a non-anti-TNF drugs over another TNF or Tofacitinib. 



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