談起螞蟥，想來(lái)大伙兒也不生疏，夏天去小河邊玩的情況下常常會(huì)被螞蟥咬后上，螞蟥會(huì)爬到腿上吸血液。大家根據(jù)研究發(fā)現(xiàn)螞蟥中的水蛭素作用十分的強(qiáng)勁，抗凝和康栓是水蛭素的作用與功效。大家發(fā)覺(jué)水蛭素是最強(qiáng)的凝血酶緩聚劑，能夠阻攔游離脂肪酸的凝結(jié)和治療血小板沉定。
水蛭素(hirudin)是螞蟥（Leech）以及喉腔中已獲取出多種多樣特異性成份中特異性最明顯而且科學(xué)研究得數(shù)最多的一種成份，它是由65—66個(gè)碳水化合物構(gòu)成的小分子水蛋白（活性多肽）。水蛭素對(duì)凝血酶有很強(qiáng)的抑制效果，是目前為止所發(fā)覺(jué)最強(qiáng)的凝血酶純天然特異緩聚劑。
水蛭素是至今最強(qiáng)的凝血酶緩聚劑,它與凝血酶融合產(chǎn)生一種非共價(jià)一氧化氮合酶,該一氧化氮合酶解離常數(shù)為10-12量級(jí),且反應(yīng)速率很快。水蛭素與凝血酶的感染力極強(qiáng),1μg就可以中合5μg凝血酶,相對(duì)于摩爾數(shù)比1¨1,即中合一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)單位(NIH企業(yè))凝血酶的水蛭素量為一個(gè)抗凝企業(yè)(IAT-u)的水蛭素。
1、抗凝功效
水蛭素不但能阻攔纖維蛋白原的凝結(jié),也可以阻攔凝血酶催化反應(yīng)的進(jìn)一步血淤反映,如對(duì)凝血因子Ⅴ、Ⅷ的活性及凝血功能誘發(fā)的血小板反映等的抑止。血液凝結(jié)的被延遲或徹底被阻攔在于水蛭素的濃度值。水蛭素能抑制凝血酶誘發(fā)的纖維細(xì)胞的繁衍和凝血酶對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的刺激性,也可以抑止凝血酶同血小板的融合及血小板受凝血酶刺激性的釋放出來(lái),并可使二者解離。
2、抗栓功效
水蛭素能中合礦酸的和與游離脂肪酸融合的凝血酶,抑止血小板沉定。由凝血酶引起的血液凝結(jié)是誘發(fā)血管血栓形成的關(guān)鍵要素,故水蛭素對(duì)各種各樣靜脈血栓病均合理,尤其是對(duì)靜脈靜脈血栓和局灶性血管內(nèi)凝血功能(DIC)。大白鼠試驗(yàn)結(jié)果顯示,水蛭素的抗凝抗栓實(shí)際效果在于其血藥濃度,靜脈靜脈血栓和DIC所需合理血藥濃度最少,醫(yī)治靜脈靜脈血栓所需濃度值是肝素的1/20,而醫(yī)治DIC僅為1/50。給大白鼠按40AT-μ/kg靜脈滴注,血藥濃度達(dá)4.3AT-μ/ml,則徹底抑止靜脈血栓的形成;按200AT-μ/kg/min給藥60min可徹底抑止動(dòng)脈血栓產(chǎn)生,后面一種使用量高于前面一種5倍。它徹底抑止動(dòng)脈血栓的濃度值下,只造成流血時(shí)間增加50%~60%,而肝素則有造成流血的比較嚴(yán)重副作用。當(dāng)抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的血液濃度值小于標(biāo)準(zhǔn)值70%~80%則有產(chǎn)生靜脈血栓的風(fēng)險(xiǎn),在DIC病發(fā)全過(guò)程中,AT-Ⅲ要降低,可影響肝素的功效,而水蛭素與輔因子不相干,在抗栓醫(yī)治中不提升AT-Ⅲ的耗費(fèi)是其明顯的優(yōu)勢(shì)。水蛭素靜注給藥合乎二房室實(shí)體模型方程組。水蛭素遍布于體細(xì)胞外的室內(nèi)空間,沒(méi)經(jīng)新陳代謝不與機(jī)體融合,以特異性產(chǎn)生根據(jù)腎小管過(guò)慮排出來(lái)。清除藥物半衰期約1h,靜脈或皮下組織注射純水蛭素,沒(méi)有顯著的副作用。個(gè)功能域以協(xié)作的方法融合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位產(chǎn)生一個(gè)帽子,阻攔底物的融合。
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