一日查房，主任提問：維生素 B12 和甲鈷胺是否屬于同一藥物，能否相互替代使用呢？
頓時語塞，答不上來……
回去后趕緊查看相關藥品說明書，發現說明書也并未將兩者的關系講清楚。于是進行了進一步的探究，發現其中大有文章。
什么是維生素 B12？
廣義的維生素 B12，特指一類含有鈷的復雜有機化合物（鈷胺素），其家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺。這些藥物也在不同的時間應用于臨床。
而目前臨床常用的維生素 B12 特指氰鈷胺，四者的區別如下圖所示：
四者的鈷胺素母環結構是一樣的，不同點在于圖中紅色框中取代基團。
而不同的基團就構成了不同的鈷胺素：
氰基：氰基鈷胺素（氰鈷胺）；
羥基：羥基鈷胺素（羥鈷胺）；
5’ - 脫氧腺苷：5’ - 脫氧腺苷鈷胺素（腺苷鈷胺）；
甲基：甲基鈷胺素（甲鈷胺）。
因此，目前臨床上使用的維生素 B12 和甲鈷胺盡管結構很類似，但并不是同一種藥物。
藥物性質差異
這四代維生素 B12 有哪些差異？
1. 催化活性：
研究表明：氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性，氰鈷胺屬于前藥，在體內轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內維生素 B12 的兩種活性輔酶形式。
2. 口服維生素 B12 的藥代動力學特征：
口服維生素 B12 在小腸與轉鈷胺素 II（TC2）結合，吸收入血，轉運至個組織及腦脊液。維生素 B12 - TC2 復合物到達細胞后，以羥鈷胺形式釋放，細胞內轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺，最終發揮活性。
3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優勢：
甲鈷胺可以不經過肝臟代謝，也不需要進行生物轉化，可直接發揮活性作用。肝功能損傷患者可優先選用。
甲鈷胺更易轉移至神經細胞的細胞器，促進髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強。
甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基，而且還能直接提供自身攜帶的甲基。
市場上流通的維生素 B12 成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥，在體內代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發揮活性。
臨床如何用藥？
維生素 B12 說明書規定的適應證為：巨幼紅細胞貧血，神經炎的輔助治療。
甲鈷胺說明書規定的適應證：用于周圍神經病變和因缺乏維生素 B12引起的巨幼紅細胞貧血。（注意由于生產廠家的不同，與實際說明書可能存在出入）
有研究表明：在治療周圍神經病變方面，甲鈷胺臨床應用療效、安全性方面均優于維生素 B12。《2013 糖尿病周圍神經病變診斷和治療共識》推薦補充 B 族維生素可改善糖尿病神經病變（證據等級 B 級），針對神經營養修復治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。
同時有多項研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12 在治療因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞性貧血中療效相似。
綜上所述：當用于治療周圍神經病變時，甲鈷胺效果優于維生素 B12，因此不推薦維生素 B12 替代甲鈷胺。當用于因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞貧血，兩者效果相當可以相互替代使用。
藥物禁忌證
盡管甲鈷胺及維生素 B12 在臨床廣泛應用，但是仍需注意其禁忌癥，臨床至少有三類患者應用這類藥物應格外注意。
當痛風患者使用此類藥物時，由于核酸降解加速，可迅速引起血尿酸升高，并誘發痛風發作；
當用于治療巨幼細胞性貧血時，由于其可能會導致嚴重的低血鉀，因此必須在服藥 48 h 內復查血鉀水平；
從事汞加工行業人員，不能服用甲鈷胺類藥物。這是因為這類人員若大量服用甲鈷胺有可能會在體內形成甲基汞，進而可能會造成全身多器官的損害。（責任編輯：孫紫煙、lightningwing，
從事汞加工行業人員，不能服用甲鈷胺類藥物。這是因為這類人員若大量服用甲鈷胺有可能會在體內形成甲基汞，進而可能會造成全身多器官的損害。（責任編輯：孫紫煙、lightningwing，作者：吳金剛 宜昌市第二人民醫院）
