鹽酸戊乙奎醚
抗膽堿作用強 受體亞型高度選擇性
— 有機磷中毒 —
01
中毒的機理
有機磷農藥中毒的原理,一般認為是有機磷抑制了膽堿酯酶的活性,造成組織內乙酰膽堿的蓄積,引起膽堿能受體活性絮亂,從而使相應的組織器官發生功能障礙。由臟器平滑肌、腺體等興奮引起的癥狀,與毒蕈中毒癥狀類似,稱為毒蕈堿樣作用(M樣作用);由交感神經節和橫紋肌活動異常所引起的癥狀,與煙堿中毒癥狀相似,則稱為煙堿樣作用(N樣作用)。
02
農藥中毒程度分級
1.輕度中毒:頭痛頭暈、惡心嘔吐、胸悶腹痛、乏力、出汗、視力障礙等。全血膽堿酯酶活性降低至正常值的50%-70%左右。
2.中毒中毒:除上述癥狀外,有肌束頗動、瞳孔中度縮小、呼吸困難、精神恍惚、語言不清。血膽堿酯酶活力降低至正常值30%-50%左右。
3.重度中毒:瞳孔極度縮小、心率快、呼吸困難、口唇紫紺、肺水腫、呼吸衰竭、二便失禁、血壓下降、抽搐、昏迷。全血膽堿酯酶活性在30%以下。
為便于掌握中毒分級,一般以只有輕度輕度副交感神經興奮癥狀和中樞神經癥狀者列為輕度中毒。有肌肉顫動即屬于中度中毒。出現肺水腫、昏迷、或者呼吸抑制則為重度中毒。
—有機磷中毒的治療 —
01
阿托品治療有機磷中毒的機理
阿托品對M受體亞型無明顯選擇性,對M1、M2、M3受體均有作用,故產生治療的劑量和產生毒副作用的劑量接近,不但毒副作用較大,而且限制了藥物發揮治療效應。對N受體無明顯的作用,故對有機磷農藥中毒引起的中樞神經系統癥狀,如驚厥、躁動不安、中樞呼吸抑制等作用較差。在臨床搶救時,產生阿托品化的劑量為治療劑量,但已經接近中毒劑量。臨床上,因部分阿托品化癥狀表現不明顯,常會使醫生錯誤判斷阿托品用量不足,而加大阿托品劑量,導致患者阿托品中毒死亡。
02
鹽酸戊乙奎醚在治療有機磷農藥中毒的優勢
1.用藥次數及有效劑量小。再臨床搶救輕、中、重度中毒時,藥物用量為5±1mg,而阿托品用量為25±5mg,鹽酸戊乙奎醚使用劑量較阿托品簡單易掌握。2.給藥途徑方便易行。鹽酸戊乙奎醚在搶救有機磷中毒時均為肌肉注射,這在基層及120院外急救用藥尤為方便,采取常規清除毒物等救治的同時,使用膽堿酯酶快速測定盒測定膽堿酯酶活性,及時肌肉注射鹽酸戊乙奎醚,為后期搶救爭取時間。
3.抗膽堿作用強而全面,持續作用時間長,取代阿托品用于治療急性有機磷農藥中毒更有優勢。
03
鹽酸戊乙奎醚治療有機磷中毒用量
1、輕度中毒:1-2mg(支),必要時伍用氯解磷定500-750mg
2、中毒中毒:2-4mg(支),同時伍用氯解磷定750-1500mg
3、重度中毒:4-6mg(支),同時伍用氯解磷定1500-2500mg
首次用藥30分鐘后,如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時,只應用鹽酸戊乙奎醚1-2mg;僅有肌肉顫動、肌無力等煙堿樣癥狀或全血膽堿酯酶(ChE)活力低于50%時,只應用氯解磷定1000mg,無氯解磷定可用解磷定代替。如上述癥狀均有,重復應用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后,可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化,每次間隔8-12小時。
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