58歲的李叔是一位高血脂患者,由于個人比較注重養生,所以他堅持遵醫囑用藥。自從在醫院拿的藥吃完了以后,就開始在藥店里買他一直吃的他汀。規律用藥,使得李叔的血脂水平控制的穩穩當當,這讓李叔很自豪。
然而,就像婚姻一樣,有個7年之癢,劉叔的身體也呈現出了不一樣的物質。經常性地出現肌肉乏力,有時還會肌肉疼痛,開始以為是干重活累的,于是停了工之后,休息一段時間后,仍然會有這種情況。
不僅如此,李叔也會偶爾感覺到肝區疼痛,這讓李叔忽然想起了一件事,那就是“是藥三分毒”。于是李叔趕緊去醫院檢查就診。
檢查的結果也很明確,那就是李叔7年的他汀用藥經歷,積累成了肌病和肝損害。其實,這都是他汀類藥物的主要副作用,然而李叔卻對此一無所知。
服用他汀類藥物,不知這三個副作用,等于服毒!
一、惡心、腹痛
其實,對于吃藥,最常見的不良反應首先是消化系統,畢竟藥物首先進入消化系統。如果用藥后出現惡心、嘔吐、腹痛、腹泄、消化不良等癥狀,這就是非常常見的。
二、肌肉毒性
他汀類藥物的一個特別的副作用就是肌肉毒性,常表現為肌肉無力、肌肉疼痛、肌酸激酶升高或橫紋肌溶解等肌病。其中,脂溶性他汀能穿過全身各組織細胞的脂質層,對所有的細胞發揮抑制膽固醇合成的作用,所以這類他汀引起肌肉毒性的風險明顯高于水溶性他汀。除了水溶性的瑞舒伐他汀和普伐他汀外,橫紋肌溶解癥的風險都較高。
他汀類藥物按脂溶性和水溶性分類,其中洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、匹伐他汀屬于脂溶性他汀,普伐他汀、瑞舒伐他汀屬于水溶性他汀。
三、肝毒性
人體合成膽固醇的場所是肝臟,約占全部合成膽固醇總量的70%以上,所以他汀類藥物的主要損害器官就是肝臟,主要表現就是谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶升高,其中有近1%的患者會是正常值的3倍。
值得一提的是,無論哪種他汀類藥物,不良反應發生率都是隨劑量增加而增加的,所以患者在使用過程中要特別注意。在此,要特別提醒一下各位,其實在他汀藥物用量方面,國內企業也在不斷研究,為找尋一個更適合國人的他汀用量而孜孜追求。
如果各位有使用瑞舒伐他汀的患者,一定應該知道瑞舒伐他汀(瑞旨)。它是國內首家5mg的他汀瑞舒伐他汀。因為人種差異,國外常用的大劑量對于國人的副作用尤其明顯,所以在不影響治療效果的情況下,國產企業開始探索了5mg劑量。
經過大量研究數據報告顯示,5mg他汀更適合國人藥代動力學,也更適合中國人的體質,在強效降脂的同時,副作用明顯減少,實在值得點贊。
說完了他汀類藥物的副作用,想必大家都有了新的認識,下面黃醫生再把三代他汀簡要概述一下,這樣大家都他汀就會有一個總體的把握。
第一代他汀:洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀
洛伐他汀自土曲霉菌培養液中分離而得,而辛伐他汀是通過對洛伐他汀進行結構改造后得到的半合成品。二者均為非活性內酯環型藥物,脂溶性較強,本身無活性,需要在體內代謝才能起效。
第二代:氟伐他汀
氟伐他汀是第一個全人工合成的他汀類藥物,是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯而得的衍生物,本身就具有藥理活性。
第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀
阿托伐他汀含有氟苯環和氮雜環,相比辛伐他汀,水溶性相對增加,肌毒性也會降低。瑞舒伐他汀水溶性較強,并且半衰期較長,可以一天一次服藥。
簡單地了解了這么多,是否對他汀有了新的認識?在用藥方面,是否有了新的認知?