臨床上痛風是一種尿酸鹽(MSU)在人體關節處沉積所致的晶體相關性關節病，與嘌呤代謝紊亂及(或)尿酸排泄減少所致的高尿酸血癥直接相關。高尿酸血癥是痛風的重要生化基礎，是嘌呤代謝紊亂引起的代謝異常綜合征。因此，痛風患者開始降尿酸治療有助于痛風的防治和減少并發癥的發生。目前用來降低患者血尿酸的藥物主要有兩大類藥物，現在臨床應用上根據其作用原理的不同可分抑制尿酸合成藥物：別嘌醇和非布司他與促進尿酸排泄藥物：苯溴馬隆和丙磺舒。
別嘌醇于1956年被英國Wellcome Research 實驗室（現在的葛蘭素史克）的Roland K.Robins首次發現。所以原研公司為葛蘭素史克。1966年首次被美國批準，1967年Burroughs Wellcome（現在的葛蘭素史克）以商品名為ZYLOPRIM （Zyloric）商業化銷售。
中國藥典2020版二部
別嘌醇
Biepiaochun
Allopurinol
本品為1H-吡唑并［3，4-d］嘧啶-4-醇。按干燥品計算，含C5H4N4O應為97.0%～102.0%。
【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭。
【類別】抗痛風藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
【制劑】別嘌醇片
【作用機制】
人體中20%的尿酸是由飲食攝人，但剩下80%的尿酸來自肝臟合成。別嘌醇是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使人體血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸再次形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。
2016年版《中國痛風診療指南》中：將血尿酸降低至360μmol/L以下，可控制病情，并促進已有痛風石的溶解，同時可以起到預防腎病的發生的作用。美國風濕病學會（ACR）新版痛風治療指南中推出42項推薦意見，涉及急性痛風的控制、平時降低尿酸和預防發作、生活方式改善、合并癥時用藥等多個方面，其中重點關注的是降低尿酸的標準達標治療（血尿酸＜6 mg/dl，約＜360 μmol/L）。
痛風的常規自然病程可分為四期，即無癥狀高尿酸血癥期、急性期、間歇期、慢性期。痛風急性期治療的原則是快速控制關節炎的癥狀和疼痛，最好在發作24小時內開始應用控制急性炎癥的藥物，包括塞來昔布、依托考昔等非甾體類抗炎藥，以及秋水仙堿。
但是痛風急性期使用別嘌醇不僅沒有抗炎鎮痛作用，反而還會使組織中的尿酸結晶減少，血尿酸下降過快，從而促使關節內痛風石表面溶解，形成不溶解性結晶而加重炎癥反應，引起痛風性關節炎急性發作。所以痛風急性期不宜使用。
【別嘌醇片說明書】
【藥品名稱】
通用名稱:別嘌醇片
英文名稱:Allopurinol Tablets
【成分】
本品主要成份為別嘌醇。
化學名稱：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇。
化學結構式:
分子式:C5H4N4O
分子量:136.11
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
用于①原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。
【規格】0.1g
【用法用量】
口服成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿中尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。
兒童治療繼發性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調整。
【不良反應】
（1）皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。
（2）胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。
（3）白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。
（4）其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。
（5）國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。
【禁忌】對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。
【注意事項】
（1）本品不能控制痛風性關節炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發并加重關節炎急性期癥狀。
（2）本品必須在痛風性關節炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發作后兩周左右）方開始應用。
（3）服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
（4）本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。
（5）本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
（6）與排尿酸藥合用可加強療效。
（7）用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。
（8）有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。
（9）用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】兒童用藥劑量應酌情調整。
【老年用藥】老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。
【藥物相互作用】
（1）飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血癥時，應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎功能衰竭及出現過敏的報道。
（2）本品與氨芐西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
（3）本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意調整劑量。
（4）本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少1/4～1/3。
（5）本品與環磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
（6）本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。
（7）不宜與鐵劑同服。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。
【藥代動力學】
本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】塑料瓶裝，每瓶100片，每小盒1瓶。
【有效期】36個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H44021492
【生產企業】廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠
需要特別提醒的是：最需要關注的不良反應為致死性剝脫性皮炎等超敏反應，一旦發生，致死率高達30%。已證實，別嘌醇超敏反應的發生與HLA-B*5801存在明顯相關性，且漢族人群攜帶該基因型的頻率為10%~20%，且陽性率為6％～8％，而白人僅為2％。中華內分泌協會在2013年《高尿酸血癥和痛風治療中國專家共識》中明確建議，使用別嘌呤醇前，應該進行HLA-B*58:01基因檢測，陽性患者應禁止使用別嘌呤醇。
【用藥交待】
1.多喝水 雖然別嘌醇不會增加尿液中尿酸濃度，但會增加尿液中次黃嘌呤和黃嘌呤濃度。為了預防黃嘌呤結石的形成，在服用別嘌醇期間，應增加飲水量。而且水是便宜且安全的有效降尿酸的手段。
2.注意皮疹 因為別嘌醇可引起致死性剝脫性皮炎等超敏反應綜合征。常規皮疹可能出現在嚴重過敏反應之前，所以一旦發現出現皮疹，停藥并就診。
3.定期檢測肝功和腎功 藥物是把雙刃劍，治療的同時也要警惕不良反應的發生。
