二甲雙胍是目前臨床上治療2型糖尿病的一線用藥，其降糖作用的主要機制為：通過作用于肝臟，減少肝糖原輸出，抑制糖原異生；通過作用于脂肪和肌肉等外周組織，促進外周組織對葡萄糖的攝取和利用，改善胰島素抵抗；通過作用于腸道，抑制小腸對葡萄糖的吸收。此外，二甲雙胍還具有減重作用，不僅適用于體重正常的2型糖尿病患者，還是肥胖或超重2型糖尿病患者的首選降糖藥。
單獨使用二甲雙胍可有效降低空腹血糖和餐后血糖，對糖化血紅蛋白也有很好的改善作用，同時二甲雙胍還是聯合用藥中的基礎藥物，可與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用，進一步改善對血糖的控制，提高血糖達標率，與胰島素聯用可使糖化血紅蛋白得到明顯改善，并可減少胰島素用量，降低低血糖和體重增加的風險。
二甲雙胍還可改善血脂，抑制動靜脈血栓形成，保護血管內皮細胞，具有心血管保護作用，長期服用可顯著降低心血管事件的風險。如果沒有禁忌癥，二甲雙胍應作為2型糖尿病治療的全程用藥，貫穿于治療的始終。
以下人群不宜服用二甲雙胍：
妊娠期、哺乳期婦女不宜使用。
2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、非酮癥高滲性昏迷等急性代謝紊亂時禁用。
肝及腎功能不全、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和呼吸功能衰竭等缺氧情況時禁用。
糖尿病合并嚴重的慢性并發癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)禁用。
靜脈腎盂造影或動脈造影前2~3天禁用。
酗酒者禁用。
嚴重心、肺疾病患者，如心力衰竭、急性心肌梗死禁用。
維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者禁用。
全身情況較差的患者（如營養不良、脫水）禁用。
腎功能減退者禁用。
老年患者（＞65歲)慎用。
在正常消化過程中，淀粉、蔗糖、乳糖、麥芽糖、糊精等碳水化合物需要在α-葡萄糖苷酶的作用下，才能被轉化為葡萄糖和果糖等小分子單糖，這些小分子單糖是餐后血糖升高的主要原因。
阿卡波糖是從放線菌培養液分離得到的復雜低聚糖，它通過抑制小腸黏膜α-葡萄糖苷酶的活性，降低食物中淀粉、蔗糖、乳糖、麥芽糖、糊精等碳水化合物的降解速度，從而延緩葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，還能?提高餐后胰島素敏感性，刺激胰島β細胞分泌胰島素，降低餐后血糖，長期服用還?可降低空腹血糖，減輕尿糖。此外，阿卡波糖?還可減輕體重、降低血壓和甘油三酯，規律服用可降低心血管疾病風險，適用于以碳水化合物為主要食物成分或餐后血糖升高的2型糖尿病患者。
以下人群不宜服用阿卡波糖：
鑒于目前尚無足夠阿卡波糖對兒童和青少年療效和耐受性的資料，故不應使用于18歲以下患者。
妊娠期、哺乳期婦女不宜使用。
有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。
患有可因腸脹氣氣而惡化的疾病(如嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)患者禁用。
腎功能損害患者禁用。
肝功能異常者慎用。
格列美脲屬于磺脲類胰島素促泌劑，其降糖作用機制為通過刺激胰島β細胞，促進胰島素釋放，達到降低血糖的目的，可有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血紅蛋白。此外，格列美脲還可增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性，抑制肝臟葡萄糖的輸出，促進葡萄糖的代謝，從而增強降糖作用，長期服用可顯著降低糖尿病微血管病變和大血管病變的風險，在臨床上主要用于治療2型糖尿病。
以下人群不宜服用格列美脲：
妊娠期婦女禁用（動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形）。
可由乳汁排出，哺乳期婦女不宜應用，以免嬰兒發生低血糖。
已明確診斷的1型糖尿病患者禁用。
2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、高血糖高滲性昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況時禁用。
肝、腎功能不全者禁用。
對磺胺類藥過敏者禁用。
白細胞減少的患者禁用。
體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、肺功能或腎功能異常的老年人慎用。
有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥，尤其是未經激素替代治療者慎用（上述患者發生嚴重低血糖的可能性增大）。
