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五子衍宗丸的藥物成分有菟絲子、覆盆子、枸杞子、五味子和鹽車前子。五子衍宗丸功用為補腎益精，主要用于治療腎虛精虧所致的陽痿不育、遺精早泄、腰痛、尿后余瀝等癥狀。方中菟絲子溫腎壯陽；枸杞子補肝腎、益精血；五味子澀精止瀉；覆盆子固精益腎；車前子瀉有形之邪，使得補而不治。以上五味藥合用人能補腎精，助腎陽，又能澀精止遺。

現代醫學發現五子衍宗丸是治療男性不育癥的有效藥物，能保護睪丸生精功能，并具有抗衰老、抗疲勞、抗氧自由基、增強免疫功能等多種作用。