對(duì)于心血管病患者來(lái)說(shuō),藥學(xué)上所講的β受體阻滯劑(大部分都是XX洛爾),其實(shí)并不陌生,最熟悉的可能就是通常所說(shuō)的倍他洛克——美托洛爾,無(wú)論是琥珀酸美托洛爾,還是酒石酸美托洛爾都很常用。這類藥物藥理作用廣泛,在很多疾病中都可以使用,如高血壓、冠心病、心律失常、心衰、甲亢等等。當(dāng)然由于它作用廣泛,對(duì)靶點(diǎn)的選擇性差,自然不良反應(yīng)也就較多。
其實(shí)到目前為止,β受體阻滯劑已經(jīng)發(fā)展到了第4代:第1代是非選擇性阻斷β1、β2受體,如普萘洛爾、噻嗎洛爾等;第2代是選擇性阻斷β1受體,如美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等;第3代是非選擇性阻斷β1、β2受體,同時(shí)選擇性阻斷α1受體,如阿羅洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾等;第4代是選擇性阻斷β1受體,同時(shí)部分阻斷α1受體,如貝凡洛爾。
貝凡洛爾,作為最新一代β受體阻滯劑,較以往的洛爾類藥物有何特別之處呢?是否一代更比一代強(qiáng)呢?研究表明,貝凡洛爾是目前唯一能精準(zhǔn)選擇α1、β1受體的β受體阻滯劑。相比前三代的β受體阻滯劑,貝凡洛爾降壓效果更好,副作用更小。
一方面,貝凡洛爾通過(guò)雙選擇抑制交感神經(jīng)活性,阻滯心臟β1受體可減慢心率,延緩房室傳導(dǎo),抑制心肌收縮,從而降低血壓,減少心肌耗氧;阻滯腎小球旁細(xì)胞β1受體可抑制腎素分泌,抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性,發(fā)揮降壓作用。最終從兩方面實(shí)現(xiàn)降壓、降心率的作用。
另一方面,它通過(guò)雙通道選擇性抑制α1、β1受體,相較于其他α、β受體阻滯劑,貝凡洛爾能更有效降低或消除因阻滯β2受體所引起的不良反應(yīng),如原本長(zhǎng)期服用這類藥引起的甘油三酯升高、血糖升高、尿酸升高,引起心動(dòng)過(guò)緩、勃起功能障礙(ED)等。
貝凡洛爾,通過(guò)阻滯α1受體擴(kuò)張血管,減少陰莖海綿體血管收縮,改善慢性前列腺炎癥狀等,從而改善ED的治療效果。說(shuō)明貝凡洛爾不僅對(duì)血脂血糖尿酸影響小,心動(dòng)過(guò)緩風(fēng)險(xiǎn)和ED發(fā)生率也較低,能夠打消醫(yī)生和患者對(duì)β受體阻滯劑副作用的顧慮。
臨床實(shí)踐表明,在同等降壓效果時(shí),貝凡洛爾較美托洛爾更不易發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩,用于輕、中度高血壓患者時(shí)對(duì)血尿酸值的影響更??;在同等降壓效果時(shí),貝凡洛爾較阿替洛爾降低心率的幅度更緩和,也能更有效改善脂代謝。并且頭暈、輕度頭痛、眩暈等副作用也少,能在不過(guò)度抑制交感神經(jīng)的同時(shí)有效降低血壓。
交感神經(jīng)過(guò)度激活,是中青年高血壓重要的發(fā)病機(jī)制之一。貝凡洛爾可以全面降低中樞、外周、心臟交感神經(jīng)活性,其中對(duì)中樞和心臟交感神經(jīng)的抑制作用更加明顯。針對(duì)高血壓伴心率增快的患者,可首選兼有減慢心率和降低交感神經(jīng)興奮性作用的β受體阻滯劑。β受體阻滯劑是臨床廣泛使用的降壓藥物,在降低血壓的同時(shí),具有明確的心血管保護(hù)作用,可作為高血壓患者降壓治療的優(yōu)選方案之一。
另外,貝凡洛爾也作為老年高血壓患者的降壓藥,被寫(xiě)入《老年心血管病多學(xué)科診療共識(shí)》。共識(shí)指出β受體阻滯劑,也適用于伴快速心律失常、心絞痛、慢性心衰的老年高血壓患者。
總之,β受體阻滯劑如貝凡洛爾是降壓優(yōu)選藥物,貝凡洛爾可選擇性阻斷β1受體,亦具有較弱的α1受體阻斷作用和輕度鈣離子拮抗作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性。在降血壓穩(wěn)心率的同時(shí),改善糖脂和尿酸代謝、改善勃起功能障礙等。因此,對(duì)于中青年、老年高血壓防治都具有重要的臨床意義。
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