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往期小編對常見的一些酰胺化反應進行了總結【酰胺的制備匯總】，最常用的利用利用鎓鹽類縮合劑制備酰胺的方法會生成一些極性較大的一些副產物，碳二亞胺類縮合劑制備酰胺會生成脲類副產物，雖然可以通過水洗除去，但是由于縮合劑都是當量加入的，因此對于放大反應，純化起來還是有些困難的。前面小編介紹了利用羧酸-磷酸混酐制備酰胺的方法，可以很容易水洗去除副產物。其實還有一種很容易純化的酰胺化方法----芳基硼酸催化的酰胺化方法。此方法芳基硼酸只需要加入催化量，后處理，水洗即可純化。

常見的用于催化的硼酸，3-硝基苯硼酸，3,4,5-三氟苯硼酸，苯硼酸等。常用溶劑：甲苯，二甲苯，三甲苯，苯甲醚等。反應通常要加熱到高溫度，用于除去反應中生成的水。反應過程通常會使用索氏提取或分水器除水。

反應機理

芳基硼酸和羧酸脫水生成單酰氧基硼酸中間體(相當于混酐），胺對中間體進行親核取代得到酰胺。反應的控速步驟是生成混酐中間體。【J. Org. Chem. 1996, 61, 4196-4197】

反應實例

【Org. Process Res. Dev. 2000, 4, 467】

【J. Org. Chem. 1996, 61, 4196-4197】

醇的酯化速度遠慢于酰胺化速度，因此當底物中含有醇羥基時不影響反應。此條件下如果底物是沸點較高的醇，可以得到較好的效果，分子內的酯化反應可以得到較好的效果。

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