他汀是目前使用最廣泛的降脂藥,能讓患者免受血液粘稠帶來的傷害,尤其是阿托伐他汀,它在臨床上用的最多。
但獲益的同時,人們也需要承受他汀也的肝損、腎損等副作用。 為了讓患者最大獲益,各種他汀對自身側鏈分子進行修飾改變,讓自己變的更好后陸續上市。
更“新版”的瑞舒伐他汀降脂效果確實更勝一籌,但為什么沒有打敗阿托伐他汀,最受大家認可呢?下面,“問上醫”就從降脂功效以及安全性方面詳細說說這兩種藥的特點。
瑞舒伐他汀比阿托伐他汀降脂效果更好。達到同等的降脂效果,如果瑞舒伐他汀需要5mg,那么阿托伐他汀就需要10mg。并且瑞舒伐他汀的常用起始劑量為5mg/日,最大劑量為20mg/日。
阿托伐他汀的常用起始劑量為10mg/日,最大劑量為80mg/日。而根據臨床經驗,他汀劑量增加一倍,降脂效果僅增加6%,因此對于需要大劑量他汀的患者,建議您首選瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是他汀類家族的后起之秀,它兩不僅可以有效降血脂,延緩血管中脂質斑塊的形成速度,而且對于已經形成的粥樣斑塊,也有一定的縮減作用。
親脂性的阿托伐他汀對肝臟的損害強于親水性的瑞舒伐他汀。這是因為脂溶性的藥物會更容易進入肝臟,引起肝損傷。
如果因服用他汀導致轉氨酶升高,轉氨酶升高的值小于正常值的3倍時,患者無需太擔心,可按正常劑量繼續服藥,但是當轉氨酶水平升高到正常值的3倍時,就需調整劑量或換用其他藥物,如對肝臟損害小的瑞舒伐他汀。
與阿托伐他汀相比,瑞舒伐他汀更易引起肌肉損傷。肌肉酸痛無力是他汀類藥物引發的主要不良反應之一。
這是因為他汀之所以能降血脂就是可以影響甲羥戊酸的代謝途徑,但同時也會影響輔酶Q10的合成。輔酶Q10可以維持肌細胞完整,一旦大量缺乏會引起橫紋肌細胞受損、溶解,肌細胞的內容物肌酸激酶和尿酸會釋放出來,引發肌肉疲乏、無力、疼痛。
瑞舒伐他汀因為降脂能力更強,可以更大程度的影響甲羥戊酸代謝,所以也導致對肌肉的損害更嚴重,引發橫紋肌溶解的發生率更大。
瑞舒伐他汀因為化學結構中帶有一個磺酰胺基團,導致對腎臟的損害強于阿托伐他汀。也因此會影響腎臟的正常工作,如降低腎小球的濾過率,而腎小球可以將肌酐過濾到尿液中。
因此腎小球濾過率下降,會導致肌酐在血液中大量堆積,所以血液中的肌酐濃度水平,是判斷他汀類藥物是否引發了腎臟損害的參考指標之一。
大多數藥物在機體的代謝,都要通過CYP3A4這種酶的作用,阿托伐他汀代謝主要依靠此酶,因此它和大多數藥物會有相互作用。而瑞舒伐他汀代謝對此酶的依賴小,和其他藥物間的相互作用較少。
總結來說:瑞舒伐他汀的降脂效果強于阿托伐他汀,低劑強效,對肝臟的損害也更小,不會和大多數藥物發生相互作用,但是它對腎臟的損害強于阿托伐他汀且引發橫紋肌溶解的發生率更大。所以可以權衡利弊之后選擇用藥。
臨床上,阿托伐他汀使用的更多,原因主要有以下三點:
看完這些您知道怎么從這兩種他汀中做選擇了嗎?