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硫酸軟骨素結(jié)構(gòu)
硫酸軟骨素是自哺乳動物氣管等
軟骨提取而得的酸性黏多糖。白色粉末，無臭，無味，易吸濕，易溶于水，不溶于乙醇和丙酮等有機(jī)溶劑，遇水即膨脹或成黏漿，對熱較不穩(wěn)定。需避光密封保存。
軟骨素由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰-D-半乳糖胺組成的黏多糖。硫酸軟骨素是軟骨素的
硫酸酯，構(gòu)成結(jié)締組織的主要成分。它具有澄清脂質(zhì)，提高機(jī)體解毒功能，利尿和鎮(zhèn)痛等作用。對膠原性疾患十分有效，對由鏈霉素引起的聽覺障礙也有效果。酸性黏多糖是生物體內(nèi)結(jié)締組織基質(zhì)中特有成分之一，硫酸軟骨素A為酸性黏多糖之一種。醫(yī)療上用于
冠心病防治。
目錄
基本信息化學(xué)性質(zhì)藥理毒理作用及用途擴(kuò)展閱讀展開
基本信息化學(xué)性質(zhì)藥理毒理作用及用途擴(kuò)展閱讀展開
編輯本段基本信息
中文名稱：硫酸軟骨素
硫酸軟骨素分子結(jié)構(gòu)圖[1]
中文同義詞：康得靈;康德靈;硫酸鈉軟骨素;硫酸軟骨素A;硫酸骨膠鹽;軟骨素硫酸鈉;硫酸軟骨素 (牛,鯊魚,豬軟骨提取);硫酸軟骨素[1]
英文名稱：Chondroitin sulfate[1]
英文別名：Chondroitin sulfate A; Chondroitin-4-sulfuric acid; Chondroitin, 4-(hydrogen sulfate); (2S,3S,4S,5R,6R)-6-{[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-(acetylamino)-2,5-dihydroxy-6-(sulfooxy)tetrahydro-2H-pyran-4-yl]oxy}-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid (non-preferred name)[2]
英文同義詞：poly-1(2/3)-n-acetyl-2-amino-2-deoxy-3-o-beta-d-glucopyranurosyl-4-(6)sulfonyl-d-galactose;chondroitinpolysulfate;chondroitinsulfates;chondroitinsulfuricacid;chondroitinsulfuricacids;chonsurid;CHONDROITIN SULPHATE;CHONDROITINE SULPHATE[1]
CAS號
9007-28-7[1]
分子式
(C14H21NO14S)n[1]
分子量
0
EINECS號
232-696-9[1]
Mol文件
Mol File[1]
編輯本段化學(xué)性質(zhì)
白色粉末，無臭，無味，易吸濕，易溶于水，不溶于
乙醇和
丙酮等有機(jī)溶劑，遇水即膨脹或成黏漿，對熱較不穩(wěn)定。[3]
編輯本段藥理毒理
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體，不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)如下：
硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周圍血管的膽固醇，防止
動脈粥樣硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。
硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實(shí)驗(yàn)性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分枝或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。
能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和
脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。
抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶Ⅲ而發(fā)揮作用，它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。[1]
編輯本段作用及用途
產(chǎn)品作用
硫酸軟骨素是提取于動物軟骨的黏多糖類物質(zhì)，在心血管疾病、關(guān)節(jié)病的防治等方面具有重要的作用，是市場上較重要的生化產(chǎn)品。
硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應(yīng)用于防止冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。[1]
臨床應(yīng)用
長期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動脈粥樣硬化的形成。
硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎以及肩胛關(guān)節(jié)痛，腹腔手術(shù)后疼痛等。
預(yù)防和治療
鏈霉素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴癥等，效果顯著。
對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應(yīng)用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。硫酸軟骨素為一種酸性粘多糖，是眼組織中的重要成份之一，具有促進(jìn)角膜水分代謝和改善，適用于視疲勞，干眼癥。[1]
編輯本段擴(kuò)展閱讀
【所屬行業(yè)】：生物醫(yī)藥
【產(chǎn)品類屬】：粘多糖類物質(zhì)，主要分為硫酸軟骨素鈉鹽和硫酸軟骨素鈣鹽等，其中以硫酸軟骨素鈉鹽（CHONDROITIN SULFATE SODIUM）最為常見，應(yīng)用也最為廣泛。
【萃取來源】 ：豬、牛、雞、鯊魚的軟骨
【應(yīng)用途徑】：應(yīng)用途徑:主要應(yīng)用于關(guān)節(jié)炎、滴眼液等。
主要的應(yīng)用途徑是作為治療關(guān)節(jié)疾病的藥品常 與氨基葡萄糖配合使用，具有止痛，促進(jìn)軟骨再生的功效，可以從根本改善關(guān)節(jié)問題。
硫酸軟骨素對角膜膠原纖維具有保護(hù)作用，能促進(jìn)基質(zhì)中纖維的增長，增強(qiáng)通透性，改善血液循環(huán)，加速新陳代謝，促進(jìn)滲透液的吸收及炎癥的消除；其聚陰離子具有強(qiáng)的保水性，能改善眼角膜組織的水分代謝，對角膜有較強(qiáng)的親和力，能在角膜表面形成一層透氣保水膜，促進(jìn)角膜創(chuàng)傷的愈合及改善眼部干燥癥狀。
【消費(fèi)及消費(fèi)情況】：全球最大的消費(fèi)國是美國，最大原料生產(chǎn)國是中國，國內(nèi)山東、河北為最大的集散地。 著名的公司有嘉興恒杰生物、河北三鑫集團(tuán)、煙臺東誠生化、青島綠萃生物、青島九龍生物、中化（青島）實(shí)業(yè)等公司。
使用說明書
【藥理作用】硫酸軟骨素是從動物組織中提取制備的酸性粘多糖。
【適應(yīng)證】用于關(guān)節(jié)炎尤其是退行性關(guān)節(jié)炎以及腰間盤突出的手術(shù)
【用法與用量】2000mg/日，口服、針劑注射
【不良反應(yīng)】極少數(shù)病人偶有惡心、頭暈等現(xiàn)象發(fā)生。
【注意事項(xiàng)】眼科手術(shù)應(yīng)用中，粘彈性不如透明質(zhì)酸鈉。
【制劑及規(guī)格】含量有90%，95，98% 等，以干基計算。
補(bǔ)充信息
CAS No.： 9007-28-7
英文名稱 Chondroitin 4-sulfate
英文別名 Chondroitin sulfate A
EINECS 246-551-2
分子式 (C14H21NO14S)N
市場需求
是提取于動物軟骨的黏多糖類物質(zhì),在心血管疾病、關(guān)節(jié)病的防治等方面具有重要的作用,是目前市場上較重要的生化產(chǎn)品.硫酸軟骨素目前具有供不應(yīng)求和繼續(xù)上升的市場.硫酸軟骨素除了作為藥品外,大量的是作為改善關(guān)節(jié)病的補(bǔ)充品,作為健康食品應(yīng)用,在美國已經(jīng)風(fēng)行多年.經(jīng)過多年的應(yīng)用,已經(jīng)證明硫酸軟骨素對改善老年退行性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎有一定的效果,因此市場仍呈快速上升的勢頭.僅在美國的消量每年就可達(dá)600噸左右.而中國有13億人口,患老年退行性關(guān)節(jié)病和冠心病的人很多,因此有著硫酸軟骨素消費(fèi)的巨大潛在市場.
硫酸軟骨素在堿性條件下、濕度較高時會變成褐色。還有粘合劑的選擇也會造成變色，如用HPMC就會變色因HPMC是偏堿性的，用pvp k30也會隨時間推移而變色，主要是pp吸潮引起的。
硫酸軟骨素的作用
緩解關(guān)節(jié)疼痛
1.提供墊襯作用，緩和行動時的沖擊和摩擦
軟骨素的作用猶如“液狀磁石”，能將水分吸入蛋白多糖分子內(nèi)，使軟骨變厚及有如海綿般，并增加關(guān)節(jié)內(nèi)的滑液量。如此一來，它便能提供“墊襯”作用以增強(qiáng)關(guān)節(jié)的減震能力和緩和行走或跳動時的沖擊和摩擦。
2.把重要的氧供和營養(yǎng)素輸送至關(guān)節(jié)，幫助清除關(guān)節(jié)內(nèi)的廢物
軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道，為軟骨輸送重要的氧供和營養(yǎng)素，同時把二氧化碳和廢物加以排除。由于關(guān)節(jié)軟骨并無血液供應(yīng)，因此所有的充氧、滋養(yǎng)及潤滑作用皆來自滑液。因老化、受傷或疾病而導(dǎo)致軟骨素流失會造成滑液亦因而流失，導(dǎo)致軟骨營養(yǎng)不良、干涸、變薄及脆弱。此外，軟骨若缺少適當(dāng)?shù)臓I養(yǎng)，因受傷或日常磨損而造成的軟骨損壞將更加難以更生或愈合。
在服用葡萄糖胺時也同時攝取軟骨素乃非常重要，因?yàn)檐浌撬啬艽龠M(jìn)葡萄糖胺滲入關(guān)節(jié)的過程。多項(xiàng)研究顯示，包括其中一篇刊登于新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志的研究指出，結(jié)合攝取葡萄糖胺和軟骨素能更有效地保護(hù)、逆轉(zhuǎn)損壞及促進(jìn)修復(fù)關(guān)節(jié)軟骨。
3.軟骨素的其它功效：
抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶)，以免軟骨被分解或溶解。
能從問題的根源處著手，抑制COX-2的活性，以制止關(guān)節(jié)發(fā)炎。
臨床研究
【功效主治】 降血脂藥。主要用于治療高脂血癥。其臨床應(yīng)用包括：1．硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應(yīng)用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動脈粥樣硬化的形成。2．硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎以及肩胛關(guān)節(jié)痛，腹腔手術(shù)后疼痛等。3．預(yù)防和治療鏈霉素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴癥等，效果顯著。4．對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。5．近年來報道，鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應(yīng)用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。6．硫酸軟骨素還用于滴眼劑。 【化學(xué)成分】 系自豬的喉骨、鼻中骨、氣管等軟骨組織提取制得的酸性黏多糖。本品含氨基己糖以氨基葡萄糖(C6H13O5N)計算，不得少于硫酸軟骨素標(biāo)示量的24.0%。
【藥理作用】 硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體，不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為：
1 硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周圍血管的膽固醇，防治動脈粥樣硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。
2 硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實(shí)驗(yàn)性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。
3 能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。
4 抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用，它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
5 硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。
【不良反應(yīng)】 個別有胸悶、惡心、牙齦少量出血等。
