關節軟骨的損傷與退變，是大多數關節炎的核心病理改變，因而圍繞關節軟骨的抗損傷和促修復，是臨床治療各型骨關節炎的核心策略之一。而在一系列骨關節炎治療藥物中，哪些具有顯著的關節軟骨保護作用？它們的藥理學作用又是如何？
1、氨基葡萄糖的作用及機制
氨基葡萄糖被譽為關節軟骨修復的原料性藥物，這是因為構成關節軟骨的軟骨基質主要是由膠原和蛋白聚糖組成，而氨基葡萄糖便是蛋白聚糖合成的原材」。
氨基葡萄糖類藥物作為一種天然的氨基單糖類物質，經胃腸道吸收后能夠以較高的濃度聚集在關節處。其可通過軟骨細胞上的葡萄糖轉運載體而被攝取，進而在軟骨細胞內合成氨基葡萄糖多聚糖，并進一步經生化反應合成蛋白聚糖而分泌于軟骨基質中。這些由氨基葡萄糖轉化而來的蛋白聚糖附著在基質膠原網架上，形成新的軟骨基質，修復受傷的關節軟骨。而氨基葡萄糖對關節軟骨的修復和對骨關節炎的治療效果，也得到了一系列相關研究和臨床觀察的證實，是各治療指南著重推薦的關節軟骨保護劑。
2、硫酸軟骨素的作用及機制
硫酸軟骨素是一種糖胺聚糖，也是一種臨床公認的軟骨保護劑。如前所述，由氨基葡萄糖轉化而來的蛋白聚糖，其中含有核心蛋白，而核心蛋白上便連接著很多硫酸軟骨素和硫酸角質素鏈。硫酸軟骨素由N-半乳糖胺和葡萄糖醛酸重復單元組成，是一類陰離子型的粘多糖，能夠吸引相當數量的水分子，從而保證了軟骨內水分子的潴留。也正因如此，臨床多采用硫酸軟骨素和氨基葡萄糖聯合使用的策略，以發揮兩者的協同治療作用。而單獨使用硫酸軟骨素也能有效緩解骨關節炎，保護關節軟骨，這一點也有相關研究支持。
3、透明質酸的作用及機制
與前述兩種藥物相似，透明質酸也是一種天然的線性黏多糖，是構成關節軟骨和滑液的主要成分，被稱之為關節潤滑油。臨床一般通過關節穿刺將藥物合成的透明質酸注入關節腔，而后填充于滑膜細胞基質內，在關節運動時擠壓進入滑液，分布于軟骨和韌帶表面，部分滲透至軟骨層，與蛋白多糖和連接蛋白共同構成蛋白多糖聚合物，從而生成新的軟骨基質，補充受損的關節軟骨。與此同時，透明質酸還能發揮分子屏障的作用，阻止細菌、毒素及免疫復合物等對關節軟骨的入侵，最終使軟骨和滑膜免受破壞。相關研究也表明，定期以透明質酸作關節腔內注射治療，不僅可以提高關節內透明質酸的絕對含量、發揮其在軟骨基質代謝中的作用，而且可以模擬關節滑液的物理作用，從而保護關節軟骨，延緩退變進展。
以上所述的三種藥物，是藥理學上對關節軟骨有直接修復作用的藥物，一般是通過刺激合成新的軟骨基質而發揮治療作用，其中氨基葡萄糖的機制和效果最為明確，而氨基葡萄糖和硫酸軟骨素的聯合應用是最常見的一種臨床治療方案。除了這三種藥物以外，非甾體類抗炎藥物、糖皮質激素等也能發揮一定程度的關節軟骨保護作用，但它們的機制主要在于減少關節腔內增多的炎癥因子和破壞性酶物質等，從而保護關節軟骨，對關節軟骨基質的合成幫助不多。
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