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吉非羅齊

NO. 67

這節(jié)開始我們介紹心血管系統(tǒng)藥物

吉非羅齊

　1.結(jié)構(gòu)特點：

白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。結(jié)構(gòu)特點：含有兩個羧基和一個苯環(huán)，是氯貝丁酸衍生物，化學式為C15H22O3。非鹵代的苯氧戊酸衍生物，能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平，其特點是降低VLDL，提高HDL，但對LDL影響較小，用于Ⅱa、Ⅱb 、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血癥的治療。

　2.合成機理及代謝：

吉非羅齊可以由2,5-二甲苯甲醇和丙二酸在堿性條件下反應得到。吉非羅齊主要在肝臟代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，有約70%的藥物經(jīng)腎臟排泄，以原形為主。

　3.作用特點：

降血脂藥，通過激活PPARα和PPARγ，降低VLDL-C的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促進VLDL-C分解，抑制HDL-C分解，并增加載脂蛋白Al和載脂蛋白A2的合成，使HDL-C含量增加，使TG和LDL-C降低。對嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者有較好的效果。但本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應及時停藥。

研發(fā)背景

吉非羅齊是一種氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，其化學名為2,2-二甲基-5- (2,5-二甲基苯氧基)戊酸，最早由美國輝瑞公司（Pfizer Inc.）在20世紀70年代研發(fā)，1981年在美國上市，商品名為Lopid。吉非羅齊是一種過氧化物酶體增殖物激活受體α（PPARα）和PPARγ的激動劑，能夠降低血中甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇，增加高密度脂蛋白膽固醇。其降血脂的作用機制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內(nèi)甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。

吉非羅齊主要用于高脂血癥，尤其是Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。近年來，有研究發(fā)現(xiàn)吉非羅齊還有抗阿爾茨海默病（AD）的潛在作用，可能通過激活PPARα介導的自噬，促進大腦中β-淀粉樣蛋白（Aβ）的清除，改善AD相關(guān)的神經(jīng)元損傷和認知障礙。

中國科學報——抗高血脂藥物誘導自噬為治療AD帶來新思路
http://kiz.cas.cn/xwzx/news5/201905/t20190510_5291900.html

藥物化學

吉非羅齊是一種有機化合物，化學式為C15H22O3，呈白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，極易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不揮發(fā)性油和苯。含有雙甲基戊酸基和二甲苯基氧基，是一種氯貝丁酸衍生物類化合物。可從天然來源或人工合成，常用其膠囊劑，有降低血脂的作用

藥理學

吉非羅齊是一種血脂調(diào)節(jié)藥，能夠降低血中甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇，增加高密度脂蛋白膽固醇。其降血脂的作用機制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內(nèi)甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。對于冠心病和高血壓等與高血脂相關(guān)的疾病有預防和治療作用

藥物代謝動力學

吉非羅齊可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，血藥濃度峰值出現(xiàn)于口服后1-2小時；半衰期為1.5小時，血漿蛋白結(jié)合率大約為98%。降血脂作用于治療后2-5天開始出現(xiàn)，高峰作用出現(xiàn)于第4周。在肝內(nèi)代謝，有大約70%的藥物經(jīng)腎排泄，以原形為主，6%由糞便排出，可透過胎盤屏障

藥物劑型

氯貝丁酯有片劑、膠囊劑、注射液等劑型。片劑為0.1g或0.2g；膠囊劑為0.1g或0.2g；注射液為5ml:0.5g或10ml:1g

藥物不良反應和禁忌癥

吉非羅齊的不良反應主要有胃腸道不適、頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽痿等。偶有膽石癥或肌炎（肌痛、乏力）、肝功能異常、貧血、白細胞減少、血小板減少等。在動物中大劑量使用本品可致胎仔死亡，人體研究未有報道。吉非羅齊的禁忌癥有對吉非羅齊過敏者、患膽囊疾病、膽石癥者、肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化者、嚴重腎功能不全者、孕婦及哺乳期婦女者禁用

臨床應用

吉非羅齊主要用于高脂血癥，尤其是Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應及時停藥

藥物相互作用

吉非羅齊與其他高蛋白結(jié)合率的藥物合用時，可將它們從蛋白結(jié)合位點上替換下來，導致其作用加強，如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等。吉非羅齊可明顯增強口服抗凝藥的作用，與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量，經(jīng)常監(jiān)測凝血酶原時間以調(diào)整抗凝藥劑量。氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑，如洛伐他汀等合用治療高血脂，將增加兩者嚴重肌肉毒性發(fā)生的危險，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，應盡量避免聯(lián)合使用。本品與膽汁酸結(jié)合樹脂，如考來替泊等合用，則至少應在服用這些藥物之前2小時或2小時之后再服用吉非羅齊。本品主要經(jīng)腎排泄，在與免疫抑制劑，如環(huán)孢素合用時，可增加后者的血藥濃度和腎毒性，有導致腎功能惡化的危險，應減量或停藥

藥物分析

吉非羅齊的藥物分析主要包括藥物的質(zhì)量控制、含量測定、含雜質(zhì)檢測、穩(wěn)定性研究等方面。吉非羅齊的質(zhì)量控制主要是通過對其理化性質(zhì)、純度、水分、灰分等指標進行檢驗，以保證其符合藥典或標準規(guī)定。

吉非羅齊的含量測定主要是通過高效液相色譜法（HPLC）、紫外分光光度法（UV）、紅外光譜法（IR）等方法，對其在不同劑型中的含量進行測定，以保證其符合規(guī)定范圍。吉非羅齊的含雜質(zhì)檢測主要是通過HPLC、氣相色譜法（GC）、質(zhì)譜法（MS）等方法，對其可能存在的雜質(zhì)進行檢測，以保證其符合限度要求。吉非羅齊的穩(wěn)定性研究主要是通過加速試驗、長期試驗、應力試驗等方法，對其在不同條件下的變化進行研究，以確定其有效期和儲存條件

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