作者:Gcplive
來源:藥評中心
1、常見心血管疾病的降脂目標值
LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇),俗稱“壞膽固醇”,可將膽固醇從肝臟轉運到其他組織,被認為是動脈粥樣硬化的主要致病因子。
HDL-C(高密度脂蛋白膽固醇),俗稱“好膽固醇”,可將膽固醇從肝外組織轉運到肝臟進行代謝,由膽汁排出體外。
他汀治療后,LDL-C每降低1mmol/L,主要心血管事件相對危險減少20%,全因死亡率降低10%。
2、常用他汀類藥物的降脂強度
他汀類藥物可使LDL-C水平降低20%~55%、甘油三酯(TG)水平降低7%~30%、HDL-C水平升高5%~15%。
他汀類調整劑量應間隔4周或以上。
3、常用膽固醇的服藥時間
膽固醇的合成在00:00~02:00達最高峰。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:吸收快,且半衰期短,應該睡前服用。匹伐他汀:半衰較長,可在晚餐后服用;阿托伐他汀、瑞舒伐他汀:半衰期長,可任一時間服。
洛伐他汀:食物可促進藥物吸收,因此要求晚餐頓服。
4、他汀類的藥物相互作用
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀:
主要通過CYP3A4代謝,與胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、紅霉素、泰利霉素、環孢素等CYP3A4抑制劑合用應相當慎重!
氟伐他汀:
主要通過CYP2C9代謝,與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用應慎重。
匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀
匹伐他汀主要通過葡萄糖酸化代謝,普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著,相互作用較少。
5、他汀類的肝毒性和肌毒性
肝毒性:
所有他汀都可能引起劑量依賴性的轉氨酶升高。對于轉氨酶升高在正常值上限3倍以內者,可在原劑量或減量的基礎上進行觀察,部分患者轉氨酶可恢復正常。
非酒精性脂肪肝病,可安全應用他汀。
肌毒性:
他汀誘發橫紋肌溶解癥呈劑量依賴性,發生風險約為0.04%~0.2%,每100萬張處方中的死亡率為0.15。
若出現肌肉不適或無力癥狀以及排褐色尿時,應立即就醫。
6、他汀類的不良反應有差異
當使用某一種他汀出現不良反應時,在醫生指導下可以試用另一種他汀類藥物。可考慮下列方法:
第一,更改他汀種類;調整藥物劑量;
第二,間斷給藥:更適用于半衰期較長的瑞舒伐他汀和阿托伐他汀(14~20小時)。
第三,補充維生素D:維生素D缺乏與肌病有關,據報道適當補充維生素D可能會減少肌痛發生率。
第四,補充輔酶Q10:可改善肌病的癥狀,但確切療效仍待驗證。